Шпаргалка по "Фармакологии"

Синтетические и полусинтетические вещества находят более широкое применение в технологии ЛФ. Этому способствует их доступность, т.е. возможность синтеза веществ с заданными свойствами. Например, производные МЦ: Nа-соль МЦ растворима в воде, а оксипропилцеллюлоза не растворима, поэтому она используется для покрытия оболочками таблеток и драже с целью защиты лекарственных веществ от кислой среды желудочного сока и т.д.

Производные ланолина (ацетилированные, оксиэтилированные и др.) в отличие от ланолина по составу тождественны кожному жиру человека, не вызывают аллергических реакций и ввиду меньшей вязкости по сравнению с ланолином удобнее при изготовлении мазей.

И еще очень важно: синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества могут заменить ряд пищевых продуктов.

По химической структуре вспомогательные вещества являются ВМС.  К  ВМС относятся природные и синтетические  вещества с М.м ? 10000.  Их молекулы представляют собой длинные нити, переплетающиеся между собой или свернутые в клубки. ВМС используются в технологии всех ЛФ: как основы для мазей, суппозиториев, пилюль и др.,  какт стабилизаторы, как пролонгирующие компоненты, как вещества, исправляющие вкус. Введение в технологию новых ВМС позволило создать новые ЛФ: многослойные таблетки длительного действия, спансулы (гранулы, пропитанные раствором ВМС) микрокапсулы; глазные лекарственные пленки; детские лекарственные формы.

Широкое применение ВМС в технологии ЛФ основано также и на поверхностно-активных свойствах. В зависимости от химической структуры различают 3 типа ПАВ: катионные, анионные, неионогенные. Все типы в той или иной степени используются в фармацевтической технологии как гидрофилизаторы, солюбилизаторы, эмульгаторы, стабилизаторы и др. 

Среди различных групп ПАВ катионоактивные ПАВ – наиболее сильные бактерицидные средства. Благодаря сочетанию поверхностно-активных и бактерицидных свойств они перспективны для применения в фармацевтической технологии. Это соли моно четвертичных аммониевых соединений (этония хлорид, тиония хлорид).

Однако наибольшее применение в последнее время находят неионогенные ПАВ (НПАВ). Эту группу составляют оксиэтильные производные ряда органических соединений, моноэфиры сахарозы, глицериды ВМ жирных кислот, эфиры жирных кислот и многоатомных спиртов и их оксиэтильные производные, получившие название спенов и др.

Исследования показали, что ПАВ, изменяя физико-химические свойства ЛФ, могут оказывать также заметное влияние на терапевтическую эффективность лекарственных препаратов. Низкие концентрации ПАВ увеличивают всасывание сульфаниламидов, барбитуратов, некоторых эфиров кислоты салициловой гидрокортизона и, наоборот, высокие концентрации многих ПАВ понижают резорбцию лекарственных веществ  из растворов.

Твердые и мягкие лекарственные формы

Твердые лекарственные формы

К твердым лекарственным формам относятся таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы, карамели, карандаши, лекарственные пилюли и др. Среди них наиболее употребительными являются таблетки и драже.

Таблетки - Таbulettae (Tabuletta, Tabulettae) - это твердая лекарственная, получаемая фабрично-заводским способом с помощью специальных автоматов для прессования медикаментов. Таблетки удобны для приема, транспортировки и хранения.

Таблетки предназначены в основном для приема внутрь, иногда - для приготовления растворов, используемых наружно. Таблетки обычно имеют вид круглых или овальных пластинок с плоской или двояковыпуклой поверхностью.

Таблетки могут быть покрыты оболочками (Tabulette obductae), состоящими из крахмала, сахара, какао с добавлением пищевых лаков и красок.

При выписывании рецептов на таблетки необходимо учитывать, что их изготавливают на заводе, поэтому в рецептах не делают никаких указаний об изготовлении таблеток, а также о вспомогательных веществах, входящих в их состав. Наиболее распространенной является пропись, в которой указываются названия основных лекарственных веществ и их разовые дозы, входящие в состав таблетки, а затем следует предписание о количестве таблеток, подлежащих отпуску. Если в таблетке выписывается только одно лекарственное вещество, то можно выписать сокращенным способом.

ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ - растворы, настой, отвары, настойки, экстракты, микстуры, слизи, эмульсии и суспензии.

Растворы получают путем растворения твердых или жидких лекарственных веществ в растворителе. В качестве рас-тори геля чаще всего используют дистиллированную воду, в некоторых случаях — этиловый спирт, глицерин, жидкие масла (вазелиновое, оливковое, персиковое, подсолнечное). Растворы должны быть прозрачными, не должны содержать и тешенных частиц или осадка. Их принимают внутрь или применяют наружно (примочки, полоскания, обтирания, пив нос, глаза и уши, клизмы, компрессы, спринцевания). Растворы, предназначенные для внутреннего применения, дозируют столовыми (15 мл), десертными (10 мл), чайными (5 мл) ложками, а также градуированными стаканчиками (мензурками). Некоторые растворы, содержащие ядовитые и сильнодействующие лекарственные вещества, дозируют каплями. Аналогичным образом (каплями) дозируют растворы, предназначенные для введения в нос, уши или применяемые в глазной практике.

Настои и отвары — это лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, главным образом трав, листьев, корней, коры и цветков. Помимо действующих начал в настоях и отварах содержатся безвредные, но не имеющие лечебного значения примеси, или балластные вещества (сахара, танин, пигменты и прочее). Настои и отвары имеют ограниченный срок годности. Поэтому их готовят в аптеках непосредственно перед выдачей больному и выписывают в количестве, рассчитанном на прием в течение 3—4 дней. В домашних условиях настои и отвары следует хранить в прохладном месте. Они предназначены для внутреннего и реже для наружного применения, например для полосканий. Настои и отвары для приема внутрь взрослым дозируют столовыми ложками или градуированными стаканчиками, а детям — десертными или чайными ложками.

Применение стабилизаторов основано на резком угнете­нии процессов разложения препаратов вследствие главным образом связывания различных химических соединений, ак­тивирующих деструкцию лекарственных веществ и присут­ствующих в растворе в ничтожных количествах или перехо­дящих в раствор из материалов упаковки, например из стекла.

Так, для связывания щелочных компонентов стекла, вымываемых в раствор, широко проектируется применение слабых растворов минеральных кислот, чаще других — хлори­стоводородной. Таким способом удается значительно повысить стабильность большой группы препаратов, являющихся соля­ми сильных кислот и слабых оснований. Прибавлением слабых растворов щелочи (обычно раствора натрия гидроокиси и натрия гидрокарбо­ната) удается повысить стабильность в растворах препара­тов, являющихся солями сильных оснований и слабых кислот (никотиновая кислота, натрия тио­сульфат).

 

3.Возьми: Раствора перекиси  водорода 3 % - 400,0

                         Дай. Обозначь. Для промывания ран.

Rp: Sol. Hydrogenii peroxydi 3%-400ml

       Da. Signa. Для промывания ран

К.П. №16

Sol. Hydrogenii peroxydi dilutae 3%-400ml

  V-400ml

 Технология приготовления. В рецепте выписан стандартный раствор перекиси водорода. Готовим рабочее место согласно Сан Пин. В рецепте выписан раствор перекиси водорода с указанием концентрации 3%, во флакон наливаем 400 мл. 3% перекиси водорода. Укупориваем и оформляем к отпуску. Основная этикетка оранжевого цвета «наружное».

 

 

БИЛЕТ №5

1.Высокомолекулярные  соединения (ВМС) – вспомогательные  вещества. Использование свойств  их растворов в зависимости  от концентрации. Природные ВМС: полисахариды (камеди, слизи, крахмал и др.), белки и продукты их гидролиза (желатин, желатоза, коллаген и др.), синтетические и полусинтетические ВМС: (производные целлюлозы, поливиниловый спирт, поливинилпирролидон и др.).

5,Высокомолекулярные соединения (полимеры), характеризуются молекулярной массой от нескольких тысяч до нескольких (иногда многих) миллионов. В состав молекул высокомолекулярных соединений (макромолекул)входят тысячи атомов, соединенных химическими связями. Любые атом или группа атомов, входящие в состав цепи полимераили олигомера, называются составным звеном. Наименьшее составное звено, повторением которого может быть описано строение регулярного (см. ниже) полимера, называется составным повторяющимся звеном. Составное звено, которое образуется из одной молекулы мономера при полимеризации, называется мономерным звеном (ранее иногда называлось элементарным звеном). Например, в полиэтилене [—СН2СН2—]n повторяющееся составное звено - СН2, мономерное -СН2СН2.

По происхождению высокомолекулярные соединения делят на природные, или биополимеры (например, белки,нуклеиновые кислоты, полисахариды), и синтетические (например, полиэтилен, полистирол, феноло-альдегидные смолы). В зависимости от расположения в макромолекуле атомов и атомных групп различают: 1) линейные высокомолекулярные соединения, макромолекулы которых представляют собой открытую, линейную, цепь (например,каучук натуральный) или вытянутую в линию последовательность циклов (например, целлюлоза; 2) разветвленные высокомолекулярные соединения, макромолекулы которых имеют форму линейной цепи с ответвлениями (например, амилопектин); 3) сетчатые высокомолекулярные соединения - трехмерные сетки, образованные отрезками высокомолекулярных соединений цепного строения (например, отвержденные феноло-альдегидные смолы, вулканизовованный каучук). См. также Сетчатые полимеры.

Макромолекулы одного и того же химического состава моугт быть построены из различных стереоизомеров звена.Высокомолекулярные соединения, молекулы которых состоят из одинаковых стереоизомеров или из различных стереоизомеров, чередующихся в цепи с определенной периодичностью, называются стереорегулярными. Высокомолекулярные соединения, в которых каждый или некоторые стереоизомеры звена образуют достаточно длинные непрерывные последовательности, сменяющие друг друга в пределах одной макромолекулы, называются стереоблоксополимерами. В нестереорегулярных, или атактических, высокомолекулярных соединениях звенья различной пространственной конфигурации чередуются в цепи произвольно. См. также Стереорегулярные полимеры.

По химическому составу макромолекулы различают гомополимеры (полимер образован из одного мономера, напримерполиэтилен) и сополимеры (полимер образован по меньшей мере из двух различных мономеров, например бутадиен-стирольный каучук). Высокомолекулярные соединения, состоящие из одинаковых мономерных звеньев, но различающиеся по молекулярной массе, называются полимергомологами.

 

2Настои и  отвары. Определение. Характеристика водных вытяжек и классификация. Требования, предъявляемые к настоям и отварам. Факторы, влияющие на качество вытяжек: стандартность и размер частиц растительного материала, соотношение количества сырья и экстрагента (коэффициенты водопоглощения и расходный), кинетика экстракции.

Н а с т о и и о т в а р ы — жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или

жидких экстрактов (концентратов).

По физико-химической природе водные вытяжки представляют собой комбинированные дисперсные системы: сочетание истинных растворов или растворов ВМС с коллоидными растворами. Иногда в вытяжки переходят эмульгированные или суспендированные компоненты. Водные извлечения имеют широкое применение в медицинской практике как сами по себе, так и в составе сложных лекарственных препаратов в виде микстур, полосканий, примочек, промываний, ванн, ингаляций.

 

3.Возьми: Раствора Люголя 25 мл.

                                 Дай. Обозначь. Для смазывания горла.

Rp: Sol. Lugoli 24 ml

       Da.Signa. Для смазывания горла

Расчет:

Состав раствора Люголя согласно ГФ 10

 

1,0 йода, 2,0 калия йодида  на 100 мл воды                      К.П. №19

1-100                2-100                                                          Aq. Purificatae q.s.

Х-25                   х-25                                                            Kalii lodidi 0.5

Х=0,25               х=0,5(калия йод)                                     Lodi 0.25

                                                                                                Aq. Purificatae ad 25ml       V=25ml

Технология применения. В рецепте выписан раствор для наружного применения. В небольшой подставке растворяют 0,5 г калия йодида в 1 мл очищенной воды. Йод с осторожностью взвешивают на специально выделенных весах и растворяют в концентрированном растворе калия йодида, добавляют 24 мл воды. Раствор йода процеживают через промытый горячей водой комочек ваты. Флакон укупоривают и оформляют к отпуску. Основная этикетка оранжевого цвета «наружное»

 

 

БИЛЕТ №6

1.Стадии  технологии настоев и отваров. Аппараты. Инфундирные аппараты. Введение в настои и отвары лекарственных веществ. Приготовление водных вытяжек из экстрактов. Оценка качества водных вытяжек

Стадии приготовления водных извлечений:1. Измельчение ЛРС (Основное правило - измельчать без остатка. Степень измельченности - см. частные статьи ГФ на ЛРС) 2. Отсеивание сырья от пыли (теоретически). 3. Отвешенное сырье помещается в предварительно прогретую инфундирку, заливается рассчитанным количеством воды очищенной комнатной температуры, так как кипящая вода вызывает коагуляцию белка и заваривание слизи - при комнатной температуре воды белок медленно набухает и растворяется по мере повышения температуры, равномерно распределяясь в экстрагенте. 4. Настаивание на водяной бане 5. Настаивание при комнатной температуре 6. Процеживание через двойной слой марли в цилиндр или подставку.7. Отжатие оставшейся массы в цилиндр или подставку. При изготовлении настоев и отваров запрещается заменять ЛРС настойками, эфирными маслами или экстрактами, которые не предназначены для приготовления водных извлечений (приказ МЗ РФ №308). 8.Упаковка и укупорка.  Н а с т о и и о т в а р ы — жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или  жидких экстрактов (концентратов).Цель получения водных вытяжек (извлечений) — приготовление продукта, содержащего биологически активные компоненты растительного материала (алкалоиды, гликозиды, эфирные масла, дубильные вещества и др.).Наряду с действующими вытяжки всегда содержат и сопутствующие