Шпаргалка по "Фармакологии"

Ядовитые И Сильнодействующие Вещества - группа веществ, не являющихся наркотическими или психотропными. перечень которых содержится в специальных списках (№ 1 и 2), определяемых заключением Постоянного комитета по контролю наркотиков. Я. и с.в. включают в себя не только лекарственные, но и другие синтетические и природные вещества. Ядовитые вещества при воздействии на организм вызывают резкое нарушение нормальной жизнедеятельности, отравление и см. ерть(сулема.карболовая кислота, цианистый калий, змеиный яд и т.п.). Сильнодействующие вещества (седуксен, клофелин, мезепам, люминал, хлороформ и т.д.) при приеме без назначения врача могут вызвать серьезные осложнения вплоть до см. ертельного исхода.Уголовной ответственности подлежат следующие действия с Я. и с.в.:их незаконное изготовление, переработка, хранение, приобретение, перевозка или пересылка с целью сбыта, а также их сбыт (ч. 1 ст. 234 УК). Незаконными перечисленные действия считаются в том случае, если они совершаются с нарушением установленных правил или без соответствующего разрешения, которое выдается специально уполномоченными на это органами для проведения научной, медицинской илииной деятельности. Отягчающими обстоятельствами являются совершение перечисленных действий группой лиц по предварительному сговору или неоднократно (ч. 2 ст. 234 УК) организованной группой, в отношении Я. и с.в. в крупном размере (ч. 3 ст. 234 УК). Уголовная ответственность установлена также за нарушение правил производства, приобретения, хранения, учета, отпуска, перевозки или пересылки Я. и с..в., если это повлекло их хищение либо причинение иного существенного вреда (ч. 4 ст. 234 УК). Ответственности и наказанию за совершение перечисленных действий подлежат должностные лица и лица, на которых в связи с их служебными функциями была возложена обязанность соблюдать соответствующие правила.

 

 

2.Особые случаи  приготовления водных вытяжек: настой  корня алтея, водные вытяжки из сырья, содержащего алкалоиды, гликозиды, дубильные вещества, сапонины и др.

Количество воды, которое используется для получения настоев и отваров, должно обеспечивать полноту извлечения действующих веществ. Оптимальные количества экстрагента регламентируются прописями. В ГФХ все настои и отвары по соотношению сырья (весовые части) и готовой вытяжки (объемные части) делятся на три группы:

1:10 - все растения, кроме сильнодействующих и особо оговоренных

1:30 - горицвет, ландыш, валериана, спорынья, истод

1:400 - все растения группы сильнодействующих (наперстянка, термопсис, рвотный корень  и др.

Водные извлечения из корня алтея готовят при комнатной температуре. При изготовлении водных извлечений из сырья, содержащего алкалоиды, водную вытяжку до нагревании подкисляют лимонной или хлороводородной кислотой. Кол-во кислоты должно соответствовать кол-ву алкалоидов в навеске сырья (расчет по хлороводородной кислоте ведут исходя из содержания в ней водорода хлорида). Водные извлечения из спорыньи готовят с добавлением хлороводородной к-ты, но берут ее в 4 раза больше (в пересчете на водород хлорид) массы алкалоидов во взятом кол-ве сырья.

Водные извлечения из сырья, содержащего дубильные вещества и антрагликозиды

Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика, корневища и корней ревеня, лапчатки и других растений, содержащих дубильные вещества, процеживают в горячем виде, минуя охлаждение, так как дубильные вещества лучше растворяются в горячей воде.

Листья толокнянки содержат не менее 6% арбутина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, обладающий антисептическими и диуретическими свойствами. Дубильные вещества, также входящие в состав сырья и связанные с гликозидом, адсорбируют его на своей поверхности. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубильными веществами осаждается и арбутин, который отцеживается вместе с листьями.

Отвары из листьев сенны процеживают после полного охлаждения, чтобы освободиться от смолистых веществ, вызывают побочное действие (рези). Корень ревеня содержит фармакологические антагонисты - антрагликозиды, которые оказывают послабляющее действие, и танногликозиды, обусловливающие закрепляющее действие. Отвары корня ревеня необходимо процеживать немедленно после снятия с водяной бани в противном случае происходит уменьшение количества оксиметилантрахинонов.

Действующие вещества крушины (глюкофрангулин и франгулин) хорошо растворяются в воде, и отвары ее готовят по общим правилам.

 

 

 

3.Возьми: Левомицетина 0,1

               Спирта этилового 10 мл.

               Смешай. Дай.

               Обозначь. Для протирания пораженных  участков.

Rp. Laevomycetini 0,1

      Spiritus aethylici 10ml

     M.D.S.для протирания пораженных участков кожи

КП:      Spiritus aethylici 90%-10ml

            Laevomycetini 0,1

                     V=10ml

ТП: Во избежание потерь лекарственных веществ и растворителя изготовленных неводных растворов производится в отпускном флаконе. В отпускной флакон отмериваем 10ml 90% спирта этилового в нем растворяем 0,1гр левомицетина. Флакон укупориваем оформляем к отпуску основная этикетка «Наружное» оранжевого цвета

 

 

БИЛЕТ №4

1.Эмульсии. Стадии технологии  масляных эмульсий. Выбор и расчет стабилизатора. Введение в эмульсии лекарственных веществ. Оценка качества эмульсий.

Э м у л ь с и и — однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения.

Для приготовления масляных эмульсий используют миндальное, оливковое, персиковое, подсолнечное, касторовое, вазелиновое, эфирные масла, рыбий жир, а также бальзамы и другие не смешивающиеся с водой жидкости. Если прописана эмульсия без обозначения масла, то ее готовят из миндального, оливкового, подсолнечного или персикового масла.

При отсутствии в рецепте указаний о количестве масла для приготовления 100 г. эмульсии берут 10 г. масла. Получение масляных эмульсий требует обязательного применения эмульгатора.

Технология приготовления масляных эмульсий сводится к растиранию в ступке эмульгатора с маслом и водой. Процесс включает две стадии - получение первичной эмульсии и разбавление ее водой. При получении первичной эмульсии необходимо строго придерживаться количественных соотношений составляющих ее компонентов: масла, эмульгатора и воды. Так, на 10 г. масла берут 5 г желатозы и 7,5 мл воды (половинное количество от массы масла и эмульгатора). Первичная эмульсия может быть изготовлена несколькими способами, отличающимися последовательностью смешивания компонентов. Обычно в сухой ступке смешивают при тщательном растирании эмульгатор и масло, после чего к полученной массе добавляют воду и продолжают растирание до появления характерного потрескивания, что является признаком готовности первичной эмульсии. Готовность подтверждается следующей пробой: капля воды при стекании по стенке ступки оставляет широкий след. Готовую первичную эмульсию собирают целлулоидной пластинкой со стенок ступки и головки пестика в центр ступки, после чего добавляют при помешивании оставшееся количество воды.

Другой способ заключается в том, что эмульгатор растирают с водой и к массе при тщательном перемешивании добавляют масло.

Введение в эмульсию лекарственных веществ.

Лекарственные вещества вводят с учетом растворимости:

1. Жирорастворимые лекарственные  вещества. Растворяют в масле, количество  эмульгатора считают на массу  масляного раствора. Исключение: фенилсалицилат  растворим в масле, но вводят  его в эмульсии по типу суспензии, т.к. в масляном растворе затрудняется  его гидролиз на котором основана антисептическое действие препарата.

2. Водорастворимые. Растворяют  в воде для разбавления первичной  эмульсии.

3. Нерастворимые лекарственные  вещества вводят по типу суспензии. Для стабилизации гидрофобных  веществ берут дополнительное  количество стабилизатора. Пульпу  получают с частью эмульсии. К  пульпе по частям при перемешивании  добавляют остаток эмульсии.

 К полученной первичной  эмульсии добавляют необходимое  количество воды.

Контроль качества эмульсий

Контроль качества эмульсий проводится так же, как и всех жидких лекарственных форм. Качества эмульсий проверяют по следующим показателям -- однородности частиц дисперсной фазы, времени расслаивания (отстаивания). Кроме того, также оценивают для эмульсий -- термостойкость и вязкость. Однородность частиц дисперсной фазы определяют при помощи микроскопа. В качественных суспензиях и эмульсиях не должно быть неоднородных, крупных частиц дисперсной фазы.

Размер частиц не должен превышать показателей, указанных в частных статьях. Расслаивание эмульсий определяют центрифугированием.

Эмульсию считают устойчивой, если расслаивание не отмечается при центрифугировании со скоростью 1500 об/мин. При нарушении агрегативной устойчивости эмульсий они должны восстанавливать равномерное распределение частиц по всему объему (ресуспендируемость). В качественных дисперсных системах восстановление однородности происходит после 24 ч хранения при взбалтывании в течение 15--20 с, после 3 суток хранения -- в течение 40--60 с. Так как эмульсии -- это неустойчивые системы, легкорасслаиващиеся при нагревании, то к показателям качества, кроме перечисленных, относят их термостойкость.

Эмульсия считается устойчивой, если выдерживает нагревание при температуре 50 °С без расслаивания. В эмульсиях определяют также вязкость. Это осуществляется, как правило, с помощью специальных приборов -- вискозиметров.

 

2.Номенклатура и классификация  вспомогательных веществ по назначению  и агрегативному состоянию. Основообразующие  компоненты: жидкие, мягкие, твердые. Стабилизаторы  лекарственных форм как физико-химических  систем. Стабилизаторы лекарственных  веществ и лекарственных форм. Консерванты, пролонгаторы, солюбилизаторы, корригенты и др. Краткая характеристика, применение.

Вспомогательные вещества - это дополнительные вещества, необходимые для приготовления лекарственного препарата. Создание эффективных лекарственных препаратов требует применения большого числа вспомогательных веществ. До недавнего времени ко вспомогательным веществам предъявляли требования фармакологической и химической индифферентности. Однако выяснились, что эти вещества могут в значительной степени влиять на фармакологическую активность лекарственных веществ: усиливать действие лекарственных веществ или снижать их активность, изменять характер действия под влиянием разных причин, а именно комплексообразования, молекулярных реакций, интерференции и др.

Вспомогательные вещества являются вспомогательными ингредиентами почти всех лекарственных препаратов и при использовании вступают в контакт с органами и тканями организма, поэтому к ним предъявляются определенные требования. При этом необходимо учитывать, что многие вспомогательные вещества поступают от различных предприятий министерств и ведомств (химическая, пищевая промышленности и др.), поэтому требования к вспомогательным веществ должны быть едиными.

К вспомогательным веществам должны предъявляться следующие требования:

1)        соответствие медицинскому назначению лекарственного препарата, т.е. обеспечение проявления надлежащего фармакологического действия  лекарственного средства с учетом его фармакокинетики. Вспомогательные вещества не должны оказывать влияния и изменить биологическую доступность лекарственного средства;

2)        используемые количества должны быть биологически безвредны и биосовместимы с тканями организма, а также не оказывать аллергизирующего и токсического действия;

3)        соответствие формообразующих свойств изготовляемой лекарственной форме. Вспомогательные вещества должны придавать лекарственной форме требуемые свойства: структурно-механические, физико-химические и, следовательно, обеспечивать биодоступность. Вспомогательные вещества  не должны оказывать (-) влияния  на органолептические свойства лекарственных препаратов: вкус, запах, цвет и др.

4)        отсутствие химического или физико-химического взаимодействия с лекарственными веществами, упаковочными и укупорочными средствами, а также материалом технологического оборудования в процессе приготовления лекарственных препаратов и при их хранении. Следствием различных взаимодействий может быть снижение эффективности, а в отдельных случаях даже проявление токсических свойств лекарственного препарата.

5)        Соответствие в зависимости от степени могут быть чистоты изготовляемого препарата (как конечного продукта) требованиям предельно допустимой микробной контаминации; возможность подвергаться стерилизации, поскольку вспомогательные вещества иногда являются основным источником микробного загрязнения лекарственных препаратов;

6)        Экономическая доступность. Необходимо сокращать список веществ, используемых в пищевой промышленности.  

 

Номенклатура вспомогательных веществ, используемых в технологии ЛФ, весьма многочисленна, поэтому с целью систематизации и облегчения дальнейшего их изучения и правильного подбора целесообразна их классификация.

В основе классификации вспомогательных веществ лежит ряд признаков: 1) природа ( в том числе химическая структура); 2) влияние на технологические характеристики и фармаконетику ЛФ.

1)      Классификация вспомогательных веществ по природе и химической структуре.

По своей природе вспомогательного вещества можно разделить на: а) природные; б) синтетические и полусинтетические вещества.

Природные:           1. органические соединения  2. неорганические соединения 

 

Вспомогательные вещества природного происхождения получают путем переработки сырья, сырья микробного происхождения и минералов.  (+) природных вспомогательных веществ: в их высокой биологической безвредности. Сегодня 1/3 вспомогательных веществ приходится на природные. Растительные биополимеры используют в качестве эмульгаторов, стабилизаторов, пролонгаторов и для др. целей при производстве ЛФ.

( - ) природных вспомогательных  веществ:

они подвержены высокой микробной контаминации, в связи с чем растворы ПС и белков быстро портятся. Использование стерилизации и добавление консервантов может снизить до предельно допустимых норм микробную контаминацию природных вспомогательных веществ.