Лекарственные средства применяемые при лечении заболеваний крови

ОГБОУ СПО  
«Карсунский медицинский техникум»

 

 

 

 

 

 

Реферат на тему:

«Лекарственные средства применяемые при лечении заболеваний крови».

 

 

 

 

 

 

Работу выполнила: Столярова А.А.

Работу проверила: Лазарева Т.Н.

 

2014 год

Лечение болезней крови

Заболевания крови – группа разнородных патологий наследственного, воспалительного, аутоиммунного или опухолевого происхождения. Они проявляются избыточной или недостаточной продукцией клеток трех основных ростков костного мозга: лейкоцитарного, эритроцитарного или тромбоцитарного и нарушениями в равновесии свертывающей и противосвертывающей систем крови.

Препараты для лечения заболеваний крови

Все лекарственные средства, применяемые для лечения болезней крови, можно поделить на стимулирующие кроветворение или свертывание, угнетающие их и заменители крови. 
I. Стимуляторы лейкопоэза. 
1. Колониестимулирующие факторы граноцит, ленограстим. 
2. Лейкоген. 
3. Производные нуклеиновых кислот: натрия нуклеинат и дезоксирибонуклеат. 
4. Производные пиримидина: метилурацил, пентоксил. 
5. Интерлейкин -1 бета (беталейкин).

II. Стимуляторы эритропоэза. 
1. Препараты железа. 
а) Двухвалентного: ферроплекс, сорбифер дурулес. 
б) Трехвалентное железо: мальтофер, фенюльс. 
2. Препараты витаминов: В12, фолиевая и аскорбиновая кислота, витамины Е, В2, В6. 
3. Анаболические стероиды нандролон, местеролон. 
4. Андрогены тестостерона пропионат, сустанон. 
5. Препараты эритропоэтина. Эпоитин альфа ( эральфон). Эпоитин бета (веро-эпоитин). Эпоитин омега (эпомакс). Дарбэпоитин альфа (аранесп).

III. Противосвертывающие. 
1. Прямые антикоагулянты: a) гирудины лепирудин, бивалирудин, б) мелагатран, эфегатран, в) аргатробан, иногатран, дабигатран, ксимелагатран, этексипат. 
2. Непрямые антикоагулянты: а) производные кумарина (варфарин, неодикумарин), б) производные индан -1- 3- диона (фенитидион). 
3. Блокаторы агрегации тромбоцитов: а) гепарины среднемолекулярные: гепарин натрий и гепарин кальций, низкомолекулярные: эноксапарин натрий (клексан), дельтапарин натрий (фрагмин), надропарин кальций (фраксипарин), б) препарат естественного антитромбина III (кибернин), в) гидроцитрат натрия, г) местные: лиотон, венитан, д) ингибиторы агрегации тромбоцитов других групп: клопидогрель (зилт), дипиридамол (курантил), тиклопидин (аклотин), ацетилсалициловая кислота (аспикор), илопрост, абциксимаб. 
4. Фибринолизирующие ферменты: стрептокиназа, алтеллаза, урокиназа.. 
5. Прочие антикоагулянты: фондапаринукс, ривораксобан, эскузан, эсфлазид.

IV. Стимуляторы свертывания. 
1.Стимуляторы агрегации тромбоцитов: а) соли кальция (кальция хлорид, кальция добезилат), б)этамзилат, в) производные адреналина: карбазохром (адроксон), г)адипинат серотонина. 
2. Стимуляторы тромбопоэза: ромиплостим, эльтромбопаг (револейт). 
3. Коагулянты.  
А. Прямые: а) фибриноген, тромбин, б) факторы свертывания крови: 
• II, VII, IХ, X в комбинациях (протромплекс 600). 
• VIII (гемофил). 
• Фактор Виллебрандта и VIII в комбинации (вилате). 
• Ингибиторы разрушения VIII фактора (фейба). 
• IX фактор (октанайн, бенефикс). 
• Эптаког альфа (новосэвен). 
Б. Непрямые (препараты витамина К): фитоменодион, викасол. 
В. Антагонист гепарина (протамина сульфат). 
Г. Для местного применения: фибриноген человеческий, губка абсорбирующая желатиновая. 
4. Ингибиторы фибринолиза. 
А.Ингибиторы протеиназ плазмы: апротинин (трасилол), альфа1-антитрипсин (респикам). 
Б.Аминокислоты: аминокапроновая, аминометилбензойная кислота (амбен), трамексановая кислота (транексам). 
В.Фибринолитики других групп: батроксобин.

V. Заменители крови. 
1. Гемодинамические (противошоковые). 
а. Декстраны низкомолекулярные (реомакродекс, реополиглюкин), среднемолекулярные (макродекс, полиглюкин). 
б. Препараты на основе желатина: гелофузин, желатиноль. 
в. Производные оксиэтилкрахмала: рефортан, рефортан плюс. 
2. Дезинтоксикационные: полидез, гемодез. 
3. Средства для парентерального питания. 
а. Белковые: гидролазин, аминопептид, вамин. 
б. Жировые эмульсии: интралипид, липофундин. 
в. Многоатомные спирты и углеводы: манит, глюкоза. 
г. Комбинации витаминов и микроэлементов: виталипид N, аддамель. 
4.Средства для регуляции кислотности и водно-солевого равновесия. 
а.Солевые растворы: дисоль, ацесоль. 
б.Осмодиуретики: сорбитол, маннитол. 
5. Транспортеры кислорода. 
а. На основе гемоглобина: фторкарбон, раствор гемоглобина. 
б.На основе перфторуглеродных эмульсий: перфторан, оксиджент. 
6. Многофункциональные комплексные растворы: полифер, реоглюман.

Примеры:

ОКТАГАМ

Регистрационный номер: П N011977/01-110914 
Торговое название препарата: ОКТАГАМ 
Международное непатентованное или группировочное название: иммуноглобулин человека нормальный. 
Лекарственная форма: раствор для инфузий.

Описание  
Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. 
Состав  
В 1 мл раствора содержится: 
активный ингредиент: белки плазмы человека (из них иммуноглобулин G - не менее 95%) 50,0 мг. 
неактивные ингредиенты: мальтоза — 100,0 мг, три-н-бутилфосфат — не более 1,0 мкг, октоксинол (тритон Х-100) — не более 5,0 мкг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа: МИБП — глобулин. 
Код АТХ: [J06BA02]

Фармакологическое действие

Октагам содержит, в основном, иммуноглобулины класса G - антитела к возбудителям различных инфекций. Распределение подклассов иммуноглобулина G в препарате такое же, как в естественной плазме и имеет все свойства, характерные для здорового человека. Эффективные дозы препарата восстанавливают низкий уровень иммуноглобулина G до его нормального показателя. Молекулы иммуноглобулина G не подвергаются изменению вследствие химического или ферментного воздействия, активность антител полностью сохранена. ОКТАГАМ содержит не более 3 % полимеров, содержание мономеров и димеров составляет не менее 90 %. 
Фармакокинетика 
После внутривенного введения препарат сразу же попадает в системный кровоток, относительно быстро перераспределяется между плазмой и внесосудистым пространством. Равновесное состояние достигается, через 3-5 дней. Период полувыведения составляет около 24-36 дней, период полувыведения может варьировать у разных пациентов, особенно у лиц, страдающих первичным иммунодефицитом. 
Иммуноглобулин и иммуноглобулин G-комплексы разрушаются клетками ретикулоэндотелиальной системы.

Показания к применению

1. Заместительная  терапия. 
• Синдромы первичного иммунодефицита: 
- врожденная агаммаглобулинемия и гипогаммаглобулинемия, 
- неклассифицируемый вариабельный иммунодефицит, 
- тяжелые комбинированные иммунодефициты, 
- синдром Вискотта-Олдрича 
• Миеломная болезнь или хронический лимфоидный лейкоз с тяжелой вторичной гипогаммаглобулинемией и рецидивирующими инфекциями. 
• Дети с врожденной ВИЧ-инфекцией с рецидивирующими инфекциями. 
2. Иммуномодулирующая терапия. 
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (ИТП) у взрослых и детей с высоким риском кровотечения или перед хирургическим вмешательством для корректировки количества тромбоцитов. 
• Синдром Гийена-Барре. 
• Болезнь Кавасаки. 
• Пересадка костного мозга.

Противопоказания

Непереносимость или повышенная чувствительность к гомологичным иммуноглобулинам, особенно, в чрезвычайно редких случаях дефицита иммуноглобулина А, когда у пациента присутствуют антитела к иммуноглобулину А.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Клинические испытания по безопасности применения препарата у беременных не проводились (поэтому применять следует с осторожностью), однако клинический опыт применения иммуноглобулинов доказывает, что их введение не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, плод и новорожденного. 
Иммуноглобулины выделяются с грудным молоком, при этом антитела могут оказывать защитное действие у новорожденного.

Способ применения и дозы

Перед введением температура раствора должна быть доведена до комнатной температуры или температуры тела пациента. Мутные и содержащие осадок растворы применению не подлежат. 
Любое количество оставшегося после инфузии препарата должно быть уничтожено. 
ОКТАГАМ не должен смешиваться с другими препаратами, для его введения следует использовать отдельную систему для внутривенного введения. 
Препарат вводят внутривенно с начальной скоростью 1 мл/кг/час в течение 30 минут. Если при этом не были отмечены какие-либо нежелательные реакции, то скорость введения можно постепенно увеличить до максимально возможной - 5 мл/кг/час. 
Дозы и продолжительность терапии подбираются индивидуально, в зависимости от показаний и фармакокинетических показателей у конкретного пациента. В качестве рекомендации могут быть использованы следующие дозировки: 
Заместительная терапия при первичных иммунодефицитах: режим введения должен способствовать достижению уровня равновесного состояния иммуноглобулина G в пределах 4,0-6,0 мг/мл при его измерении перед каждой последующей инфузией. С момента начала лечения для этого требуется от 3 до 6 мес. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,4 — 0,8 г/кг массы тела в зависимости от обстоятельств (например, при острой инфекции) с последующим введением 0,2 г/кг массы тела каждые 3 недели. Доза, необходимая для достижения уровня 6,0 г/л, составляет от 0,2 до 0,8 г/кг массы тела в месяц. Интервал между введениями при достижении стабильного уровня составляет от 2 до 4 недель. Для наиболее точного определения вводимых доз и интервалов введения рекомендуется периодическое измерение уровня иммуноглобулина G. 
Заместительная терапия при миеломной болезни или хроническом лимфоидном лейкозе с тяжелой вторичной гипогаммаглобулинемией и рецидивирующими инфекциями; у детей с врожденной ВИЧ-инфекцией и рецидивирующими инфекциями: рекомендуемая доза составляет 0,2 — 0,4 г/кг массы тела каждые 3 — 4 недели. 
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (ИТП): при лечении острых эпизодов — 0,8 — 1,0 г/кг массы тела в первый день, с повторным введением, в случае необходимости, на третий день или 0,4 г/кг массы тела в день в течение 2-5 дней. Лечение можно повторить в случае повторного эпизода. 
Синдром Гийена-Барре: 0,4 г/кг массы тела в день, в течение 3-7 дней. 
Болезнь Кавасаки: 1,6 — 2,0 г/кг массы тела вводят в равных дозах в течение 2-5 дней или однократно в дозе 2,0 г/кг массы тела. Пациентам следует одновременно принимать аспирин. 
Пересадка костного мозга: иммуноглобулин используют в качестве компонента подготовительной терапии, а также после трансплантации. Дозы препарата подбирают индивидуально. 
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 г/кг массы тела в неделю. Лечение продолжают в течение 3 месяцев после трансплантации.

 

Мальтофер®

Регистрационный номер: П N011981/02-050413 
Торговое название: Мальтофер® (Maltofer®) 
Международное непатентованное название или группировочное название: железа(III) гидроксид полимальтозат 
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения 
Состав  
1 мл препарата содержит: 
активное вещество:  
железа(III) гидроксид полимальтозат 141 — 182 мг 
эквивалентно содержанию железа 50 мг 
вспомогательные вещества:  
натрия гидроксид/хлористоводородная кислота до рН 5.2 — 6,5 
вода для инъекций до 1 мл 
Описание: Раствор коричневого цвета. 
Фармакотерапевтическая группа: железа препарат. 
Код АТХ: В03АС01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика  
После внутримышечного введения железо, выделяющееся из активного компонента-железа(III) гидроксид полимальтозата, абсорбируется, главным образом, печенью. Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа. Мальтофер® не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа. 
Фармакокинетика  
После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается примерно через 24 часа после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, многоядерный железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа. 
В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах. 
Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. 
Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина. 
Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков. 
Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа (III) гидроксид полимальтозата не известны. Токсичность препарата очень низкая. LD50 определенная для белых мышей при внутривенном введении препарата Мальтофер®, составила >2500 мг железа на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.

Показания к применению

Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в том числе у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и с синдромом мальабсорбции). 
Препарат вводится внутримышечно только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением ферритина сыворотки крови, гемоглобина (Hb), гематокрита или количества эритроцитов, а также их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).

Противопоказания

Применение препарата Мальтофер® противопоказано в случае, если: 
• наблюдается повышенная чувствительность к компонентам препарата; 
• анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12); 
• нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга; 
• имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи); 
•синдром Ослера-Рандю-Вебера, хронический полиартрит, бронхиальная астма, инфекционные болезни почек в острой стадии; неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит; 
• I триместр беременности; 
• использование для внутривенного применения; 
• детский возраст до 4-х месяцев (опыт применения препарата ограничен).

С осторожностью: нарушение функции почек и/или печени.

Дозы и способ применения

Внутримышечно. 
Перед первым введением начальной дозы препарата Мальтофер®, необходимо провести тест: препарат вводится внутримышечно - взрослым вводится от 1/4 до 1/2 дозы препарата (от 25 до 50 мг железа (0,5-1 мл)), с 4-х месяцев - половина суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение 15-ти минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата. 
Расчет дозы  
Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле: 
Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Hb — уровень Hb пациента) (г/л) х 0,24* + железо запасов (мг). 
При массе тела пациента до 34 кг: нормальный уровень Hb = 130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг массы тела. 
При массе тела пациента свыше 34 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг. 
* Фактор 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (содержание железа в гемоглобине = 0.34 % / объем крови ≈ 7 % от массы тела / фактор 1000 = перевод из г в мг)