Аэрозоли - лекарственные средства

нуовппо «тираспольский межрегиональный университет» 

 

фармацевтический  факультет

 

«кафедра  фармации»

 

 

 

Курсовая работа

на тему:

« Аэрозоли - лекарственные  средства»

 

 

 

 

 

 

                                                         Исполнитель: студент V  курса 503 группы 

                                                                                                                                          Грек  О.И.

             ^{(фамилия, имя, отчество)}

 

 

 

                                                                                                                                                                                                        Руководитель: Тряпицына Т.П.                                                                ^{(фамилия, имя, отчество)}

 

 

 

 

 

Тирасполь, 2013г.

Оглавление 

Введение. . . . . . . . . . . . . . . . . . . ………………………… . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2

§ 1. Определение и классификация аэрозолей. . . . . . . . …………………… . . . . . . .3

§ 2. Основные характеристики. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ………………….... 5

§ 3. Аэрозольная упаковка. . . . . . . . . . . . . . . ……………………. . . . . . . . .. . . . . . . .6

§ 4. Производство аэрозолей. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .. . . . . . . . …………………… 8

§ 5. Пропелленты . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . …………………... . . . . . . . . . . . . . 11

§ 6. Области применения аэрозолей  . . . . . .. . . . ……………….…………………..14

§ 7. Применение аэрозолей в медицине . . . . . . . .. . . . . . . . . . . . . …………………15

Заключение………………………………………………….…………………………20

Литература. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . ………………………. . . . . . . . . . . . . . . . . . 21

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

Аэрозоли (греч. аеr – воздух + лат. solutio – раствор) – дисперсные системы, состоящие из газовой среды, в которой взвешены твердые или жидкие частицы. Аэрозоли имеют чрезвычайно широкое распространение не только в природе (туманы, облака, пыль и др.), но и в производственной деятельности человека, т.к. образуются при самых различных процессах – взрывах, горении, ударах, размоле, сверлении, шлифовке, трении, дроблении и др. Аэрозоли из жидкостей получаются при их разбрызгивании, пульверизации и т.д. Аэрозоли – одна из форм лекарственных веществ.

Различные аэрозоли обладают рядом общих свойств. Им присуща  кинетическая и агрегатная устойчивость. Кинетическая устойчивость их велика, что обеспечивается малыми размерами  частиц и небольшой плотностью воздушной  среды. Агрегатная устойчивость аэрозолей  мала вследствие небольшого электрического заряда на частицах (не более 10 элементарных частиц заряда). Почти каждое столкновение частиц приводит к их слипанию (коагуляции). Лишенные заряда аэрозоли не способны к электрофорезу, но способны к термофорезу и фотофорезу. Термофорез – самопроизвольное удаление частиц аэрозоля от источника тепла, фотофорез – самопроизвольное перемещение аэрозольных частиц от источника (положительный фотофорез) или к источнику (отрицательный фотофорез) света. Оптические свойства аэрозолей зависят от размера, формы и природы частиц. Если размер частиц меньше половины длины волны падающего света, то аэрозоли рассеивают свет и подчиняются закону Релея (интенсивность рассеянного света обратно пропорциональна л/4 длине световой волны).

Данная курсовая работа посвящена  изучению аэрозолей, их видов, составу, технологии производства, возможности  применения аэрозолей в различных  областях народного хозяйства.  Задачей курсовой работы является раскрытие особенностей использования аэрозолей в медицинской практике, при создании жизненно важных лекарственных препаратов.

§ 1. Определение и классификация аэрозолей

В зависимости от размеров частиц различают: 1) пыль (величина частиц дисперсной фазы более 10 мкм); 2) облака (10-0,1 мкм) и 3) дымы (0,1-0,001 мкм). Чем выше степень  дисперсности и больше частиц в единице  объема, тем быстрее идет коагуляция с последующим осаждением. Размер частиц определяет и способность их проникать в дыхательные пути. Чем выше степень дисперсности аэрозолей, тем выше их удельная поверхность, химическая и физико-химическая активность, тем глубже их проникновение в дыхательные пути.

По химическому происхождению  различают органические и неорганические, по токсичности - токсичные и нетоксичные аэрозоли. Для оценки опасности и вредности для здоровья человека наряду со степенью дисперсности аэрозолей основным показателем служит весовая концентрация (число миллиграммов распыленного вещества в 1 м³ воздуха).

Также различают биологические аэрозоли — аэрозоли, частицы которых несут на себе жизнеспособные микроорганизмы или токсины; радиоактивные аэрозоли — естественные или искусственные аэрозоли с радиоактивной дисперсной фазой.

В результате испарения и  высыхания жидкости и попадания  с пылью в воздух экскрементов больных животных и человека, а  также при выделении в воздух больными при кашле и чиханье  возбудителей некоторых инфекционных болезней образуются биологические  аэрозоли. В организм человека они  попадают в основном через органы дыхания. В определенных условиях при попадании в организм аэрозоли способны вызывать профессиональные и аллергические заболевания: пневмокониозы, пневмомикозы, бронхиты, бронхоальвеолиты, бронхиальную астму и др. Аэрозоли уменьшают прозрачность атмосферы, угнетают рост растений, являются причиной смога в промышленных районах, загрязняют окружающую среду, способствуют порче зданий и оборудования. Токсичные аэрозоли вызывают острые и хронические отравления. В воздухе производственных помещений и рабочей зоны и в воздухе населенных мест концентрация опасных для здоровья веществ в виде аэрозолей регламентируется предельно допустимыми концентрациями.

Радиоактивные аэрозоли, частицы которых содержат радиоактивные изотопы, характеризуются, кроме обычных для аэрозолей показателей, величиной радиоактивности в частице, распределением радиоактивности по объему аэрозоля и др. Концентрация радиоактивных аэрозолей выражается в виде количества радиоактивности на единицу объема воздуха. Основная опасность радиоактивных аэрозолей заключается в попадании их в организм человека, где они либо откладываются в тканях легких, либо поступают в кровоток и распределяются в различных органах и тканях. В производственных условиях концентрация радиоактивных аэрозолей регламентируется "Нормами радиационной безопасности" (НРБ).

Важное значение имеют медицинские и фармацевтические аэрозоли. Медицинские аэрозоли – это аэрозольные препараты, используемые для применения терапевтически активных компонентов в виде измельченных частиц или туманоподобных жидкостей для лечения органов дыхания и быстрого общего действия или для местного действия в органах дыхания.

Медицинские аэрозоли используются при многих заболеваниях, но наиболее широко и с наибольшей эффективностью они применяются при заболеваниях органов дыхания. Используемые при  них для ингаляционной терапии  лекарственные препараты по механизму  действия обычно делят на три группы:

1. средства, воздействующие на мокроту и мукокинез (муколитические препараты, увлажнители дыхательной системы, стимуляторы реснитчатого эпителия бронхов, стимуляторы кашлевого рефлекса);

2) средства, воздействующие  на стенки дыхательных путей  (антибактериальные препараты, противовоспалительные  и противоотечные средства, бронходилататоры);

3) средства, воздействующие  на стенки альвеол (сурфактанты, пеногасители).

Действие медицинских  аэрозолей зависит от фармакологических  и физико-химических свойств аэрозолей, а также от функционального состояния  дыхательных путей. Важно подчеркнуть, что применение медицинских аэрозолей  может быть успешным лишь при хорошем  знании всех их свойств и особенностей, что возможно при сотрудничестве медиков с фармацевтами, физиками и химиками.

Фармацевтические  аэрозоли – это аэрозольные препараты, содержащие терапевтически активные компоненты для местного применения. К этой группе относятся аэрозоли, предназначенные для введения, например, в глаза, ухо, горло, нос и пр.

По назначению фармацевтические аэрозоли разделяются на: ингаляционные, отоларингологические, дерматологические, стоматологические, проктологические, гинекологические, офтальмологические, специального назначения (диагностические, перевязочные, кровоостанавливающие и  др.).

Фармацевтические аэрозоли классифицируют на двух- или трехфазные системы  в зависимости от физико-химических свойств состава, заключенного в  баллон. В двухфазных системах жидкая фаза обычно представляет собой раствор  лекарственных веществ в пропелленте или смеси пропеллента с сорастворителем. Газообразная фаза в основном содержит насыщенный пар пропеллента. В двухфазных системах жидкая фаза однородная

§ 2. Основные характеристики

Дисперсионную среду характеризуют химическим составом, давлением, степенью ионизации, параметрами внешних физических полей, полем скоростей течения, наличием турбулентности и ее параметрами, наличием и величиной градиентов температуры и концентрации компонентов. Важнейшие параметры дисперсной фазы аэрозолей - объемная доля частиц и их массовая доля , число частиц в единице объема (счетная концентрация) n_р, средний размер частицы d_p и ее электрический заряд. Параметры дисперсной фазы атм. аэрозолей при нормальных температуре и давлении составляют: d_p 5*10⁸-10^-2 см, п_р 1-10⁸ см^-3, 10^-18-10^-1, 10^-19 В верхних слоях атмосферы п_р = 10⁵-10¹⁴ см^-3, 10^-19 -10^-33. Наряду с усредненными величинами дисперсную фазу характеризуют распределением частиц по размерам и по величине электрического заряда (последнее даже для монодисперсных аэрозолей). Если вещество дисперсной фазы радиоактивно, необходимо знать также удельную активность частиц.

Взаимодействие между дисперсной фазой и дисперсионной средой определяется процессами переноса массы, энергии, импульса, электрического заряда и др., а также явлениями на границе раздела фаз. Процессы переноса описываются уравнениями, конечный вид которых зависит от числа Кнудсена Кп = , где -длина свободного пробега газовых молекул, d_p-диаметр частицы аэрозоля. При Кп 1 и, следовательно, d_p дисперсионная среда может рассматриваться как сплошная; в этом случае говорят о континуальном режиме процессов переноса. Если Кп 1, аэрозоль можно рассматривать как смесь двух газов, молекулы одного из которых - частицы аэрозоля - намного тяжелее молекул дисперсионной среды. В такой системе процессы переноса описываются с помощью уравнений газокинетической теории (т. наз. свободномолекулярный режим). Наконец, при Кп 1 (диаметр частиц при атм. давл. 0,01-1,0 мкм) процессы переноса рассчитываются приближенными методами динамики разреженных газов (переходный режим). Точность уравнений, описывающих процессы переноса в свободномолекулярном и континуальном режимах на границах указанного интервала размера частиц, определяющего значения Кп, составляет около 10%. На процессы переноса в аэрозолях влияет движение частиц относительно среды под действием внеш. сил или по инерции; оно характеризуется числом Маха Ма= , где и_р -скорость частиц относительно среды, -скорость теплового движения молекул среды. При анализе характера переноса импульса вместо числа Маха часто используют число Рейнольдса Re = 4Ma/Kn.

§ 3. Аэрозольная упаковка

На рис. 1 показана общая  схема аэрозольной упаковки, которая  состоит из металлического (алюминиевого или жестяного), пластмассового или  стеклянного баллона (контейнера), клапанного устройства 2 с распылительной головкой 3 и сифонной трубкой 4. Поверх распылительной головки обычно надевается защитный колпачок, который предохраняет ее от случайного нажима.

Рис. 1. Общая схема аэрозольной упаковки.        Рис. 2. Общая схема стандартного клапанного устройства.

 

На рис. 2 представлена общая  схема стандартного клапанного устройства. При нажатии головки шток 5 перемещается вниз, образуя затор между кольцевым  выступом 9 и ниппелем 2. Смесь под  давлением по сифонной трубке 8, надетой  на капроновый карман 7, через кольцевой  паз и зазор поступает в  головку. Пружина 6 служит для возвращения  головки в первоначальное положение. Корпус клапана 4 герметически крепится к баллону с помощью резиновой  прокладки 3. При выходе продукта из сопла происходит его механическое распыление.

Имеется очень много конструкций  клапанных устройств в зависимости  от назначения: клапаны для жидких продуктов, пен, вязких продуктов, порошков и суспензий, дозирующие клапаны  и клапаны специального назначения.

Ко всем элементам аэрозольной  упаковки предъявляются достаточно жесткие требования, т.к. они должны выдерживать давление 5-6 атм. Рабочее  давление в баллоне 2-3 атм.

Наиболее распространенным материалом для изготовления аэрозольных  баллонов является металл: белая жесть, черная жесть, алюминий. Металлические  баллоны могут состоять из трех, двух и одной детали (моноблок).

Трехдетальный баллон из белой жести появился одним из первых и в настоящее время наиболее распространен. В США баллоны такого типа были выпущены в 40-х годах. Подобный баллон изготавливается по следующей схеме. На листы жести наносится лакокрасочное покрытие, затем лист на специальном станке скручивается в цилиндр необходимого диаметра и сваривается по шву. Дно и крышка изготавливаются отдельно (штамповкой) и прикатываются (привальцовываются ) к корпусу, образуя двойной шов, состоящий из пяти слоев жести.

На современном этапе  развития производства баллонов для  аэрозольной упаковки появились  моноблочные баллоны из алюминия. Благодаря отсутствию швов, они отличаются высокой надежностью в отношении  герметичности и прочности. Цилиндрические корпуса таких баллонов изготавливают  из плоской заготовки с помощью  мощных прессов ударного выдавливания.