Фармацевтический анализ препарата «Фезам»

 

 

 

Федеральное агентство по здравоохранению  и социальному развитию

Государственное образовательное  учреждение высшего профессионального  образования

Алтайский государственный медицинский  университет

 

 

Кафедра фармацевтической химии с  курсами токсикологической химии

и органической химии

 

 

 

 

 

Курсовая работа

 

 

 

 

 Фармацевтический  анализ препарата «Фезам»

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

   Выполнил: студентка  451 группы

                                       Иванова К.М.

   Проверил: канд.  фарм. наук, доцент

   Петрова А.А.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Барнаул 2013

 

 

 

 

 

Содержание

 

1.Введение.

 

2.Описание лекарственного  препарата « Фезам »

• Состав и форма выпуска
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация
• Состав и форма выпуска
• Описание лекарственной формы
• Характеристика
• Фармакологические свойства (фармакодинамика, фармакокинетика)
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные эффекты
• Взаимодействие с другими препаратами
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Особые указания
• Срок годности
• Условия хранения
• Передозировка
• Условия отпуска из аптеки

 

 

3.Фармакологическое действие  основных ЛВ

 

4.Описание каждого  компонента

 

А. Пирацетам

• Получение
• Качественный анализ (идентификация)
• Доброкачественность
• Количественное определение

 

Б. Циннаризин

• Получение
• Качественный анализ
• Доброкачественность
• Количественное определение

 

5. Методика анализа  таблеток «Фезам» в условиях  ЦККЛС

 

6. Методика экспресс-анализа таблеток «Фезам»

 

7. Список используемой  литературы

 

 

 

 

Введение

Ноотропы - это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. 
 
В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия. 
 
Термин "ноотропы" (от греческих слов "ноос" - мышление и "тропос" - стремление) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам (Ноотрорпил), разработанного бельгийской фирмой UCB. Препарат остается постоянным представителем этой группы лекарственных средств и сейчас. 
 
Ноотропные препараты являются весьма динамично развивающейся группой лекарственных средств и в России, и за рубежом. Разработкой новых ноотропных препаратов занимается около 60 ведущих фармацевтических компаний в различных странах. По оценке ежегодника Pharmaprojects, в 1995 г. на различных стадиях исследований, клинического изучения и внедрения на рынок находилось 132 ноотропных препарата, из них 79 на этапе доклинического исследования, 34 - на различных стадиях клинического изучения и 19 - на стадии регистрации и внедрения на рынок. (Следует отметить, что речь может идти об одних и тех же препаратах, зарегистрированными под различными торговыми названиями).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Латинское название препарата Фезам^®

Phezam^®

АТХ

N06BX Другие психостимуляторы и ноотропные препараты

Фармакологическая группа

• Ноотропы в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• F09 Органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное
• F79 Умственная отсталость неуточненная
• G43 Мигрень
• G93.4 Энцефалопатия неуточненная
• H81.0 Болезнь Меньера
• H81.4 Головокружение центрального происхождения
• I67.2 Церебральный атеросклероз
• I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
• I69 Последствия цереброваскулярных болезней
• R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
• S06 Внутричерепная травма
• T75.3 Укачивание при движении
• T96 Последствия отравлений лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
пирацетам	400 мг
циннаризин	25 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка капсулы: титана диоксид; желатин

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 6 упаковок.

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, цилиндрические, желатиновые капсулы белого цвета, №20 и №60.

Содержание капсул: кристаллический порошок, от белого до бледно-кремового цвета.

Характеристика

Комбинированное ЛС.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипоксическое, ноотропное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Пирацетам активирует метаболические процессы в головном мозге посредством  усиления энергетического и белкового  обмена, ускорения утилизации глюкозы  клетками и повышения их устойчивости к гипоксии; улучшает межнейронную передачу в ЦНС, улучшает регионарный кровоток в ишемизированной зоне.

 

 

 

Циннаризин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (эпинефрин, норэпинефрин, допамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), усиливая антигипоксическое действие пирацетама и не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью  всасывается в ЖКТ. C_max пирацетама в плазме создается через 2–6 ч, C_max в ликворе — через 2–8 ч. Биодоступность составляет 100%. С белками плазмы не связывается. Проникает во все органы и ткани, проходит плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется. Через 30 ч более 95% выводится почками. C_max циннаризина в плазме создается через 1–4 ч. С белками плазмы связывается на 91%. Активно и полностью метаболизируется. T_1/2 составляет 4 ч. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями.

Показания препарата Фезам^®

Недостаточность мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов мозга, восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых травм, энцефалопатии различного генеза).

Интоксикации.

Другие заболевания ЦНС, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций (нарушения памяти, внимания, настроения).

Психоорганический синдром с преобладанием  признаков астении и адинамии, астенический синдром.

Лабиринтопатии, синдром Меньера.

Отставание интеллектуального  развития у детей.

Профилактика мигрени и кинетозов.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, паркинсонизм, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 5 лет.

С осторожностью — болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и  кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Диспепсия, головная боль, нарушения  сна. Редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Взаимодействие

При одновременном приеме возможно усиление седативного действия средств, угнетающих деятельность ЦНС, а также алкоголя, ноотропных и гипотензивных средств. Сосудорасширяющие средства усиливают действие препарата. Улучшает переносимость антипсихотических ЛС и трициклических антидепрессантов.

Способ применения и дозы

Внутрь. Обычная доза взрослым — 1–2 капс. 3 раза в день в течение 1–3 мес в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения — 2–3 раза в год. Детям (старше 5 лет) — по 1–2 капс. 1–2 раза в день. Не применять более 3 мес.

Меры предосторожности

Препарат следует с осторожностью назначать лицам с заболеваниями печени и/или почек. В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (особенно, если Cl креатинина <60 мл/мин) следует снизить терапевтическую дозу или увеличить интервалы между приемами. У лиц с нарушением функции печени необходим контроль содержания печеночных ферментов. Следует избегать употребления алкоголя во время лечения. Препарат следует осторожно назначать при повышенном внутриглазном давлении, а также при болезни Паркинсона. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с машинами и оборудованием.

Особые указания

Циннаризин может вызвать положительную  реакцию при проведении допинг-теста  у спортсменов.

Возможно изменение результатов  определения радиоактивного йода (красители в оболочке капсулы содержат йод).

Условия хранения препарата Фезам^®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном  для детей месте.

Срок годности препарата Фезам^®

3 года.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Передозировка обычно проявляется  раздражительностью, чаще наблюдается  у детей. Специфического антидота нет, лечение направлено на выведение  препарата из организма.

Условия отпуска из аптек

 Препарат отпускается по  рецепту.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Пирацетам

Латинское название вещества

Piracetamum

Химическое название

2-Оксо-1-пирролидинацетамид

Брутто-формула

C₆H₁₀N₂O₂

Описание: белый или почти белый кристаллический порошок.

Растворимость: легко растворим в воде, растворим в спирте.

Получение

Исходным продуктом синтеза является 2-пирролидон. Посколько он с трудом алкилируется по атому азота, синтез осуществляют через его лактимный эфир:

 

                                                                       

 

                                                                         Подлинность

Химические методы

 

1.При нагревании пирацетама с раствором гидроксида натрия выделяется аммиак, который обнаруживают по запаху и посинению лакмусовой бумаги (карбоксамидная группа):

 

2.Реакция с общеосадительными  реактивами на алкалоиды:

 

 

3.Гидроксамовая проба с хлоридом железа на амидную группу боковой цепи:

 

 

 

 

 

Физические методы.

1.ИК-спектр, снятый с помощью  прессования в таблетках с  калия бромидом в области 4000-400 см

По полному совпадению полос  поглощения с прилагаемым к ФС рисунком спектра.

 

 

 

2.Отсутствие выраженных максимумов поглощения в УФ-спектре 1-%-ого водного раствора в интервале 230-350 нм.

 

 

3.Для фотометрического определения  используют цветную реакцию, основанную  на образовании индофенола (последовательная обработка гипохлоритом натрия и фенолом) с последующим фотометрированием окрашенного раствора при 630 нм.