Аэрозоли

Аэрозоли

 

Выполнила: Семернко И.Э. 446группа

• Аэрозоли (от греч. «аёr» -- воздух и «zol» -- раствор нем. от лат. sо1utiо -- раствор) -- мельчайшие капельки жидкости или твердые частицы, взвешенные в газообразной среде.
• Термин «аэрозоль» относится ко всем аэродисперсным системам, если их рассматривать с точки зрения физической химии. По технологии, аэрозоль это лекарство, находящееся в герметичном баллоне под давлением. А с медицинской точки зрения - способ применения лекарства, действие которого проявляется в диспергированном состоянии.
• Широкая популярность применения фармацевтических аэрозолей в медицинской практике определяется прежде всего их высокой терапевтической эффективностью, удобством применения и экономичностью.

 

• Преимущества аэрозольной лекарственной формы:
• · Применение аэрозолей удобно, эстетично, гигиенично.
• · Обеспечивается точная дозировка лекарства при использовании дозирующих устройств.
• · Приводит к быстрому терапевтическому эффекту при сравнительно малых затратах лекарственных веществ.
• · Аэрозольный баллон герметически закрыт, что исключает загрязнение лекарственного препарата извне.
• · Аэрозольный баллон защищает препарат от высыхания, действия света и влаги.
• · На протяжении всего срока годности аэрозоли сохраняют стерильность.
• · При большом числе манипуляций сокращается количество обслуживающего персонала.

 

• Недостатки аэрозолей:
• · сравнительно высокая стоимость;
• · возможность взрыва баллона при ударе или действии высокой температуры;
• · загрязнение воздуха помещения лекарственными препаратами и пропеллентами при манипуляциях.
• Однако несмотря на недостатки, применение аэрозолей в медицинской практике считается прогрессивным.

 

• Лекарственные аэрозоли подразделяются на фармацевтические и медицинские.
• Фармацевтические аэрозоли -- готовая лекарственная форма, состоящая из баллона, клапанно-распылительной системы и содержимого различной консистенции, способного с помощью пропеллента выводиться из баллона. В состав аэрозоля входят лекарственные, вспомогательные вещества и один или несколько пропеллентов.
• По назначению фармацевтические аэрозоли классифицируют на ингаляционные, отоларингологические, дерматологические, стоматологические, проктологические, гинекологические, офтальмологические, специального назначения (диагностические, перевязочные, кровоостанавливающие и др.).
• Медицинские аэрозоли -- аэрозоли одного или нескольких лекарственных препаратов в виде твердых или жидких частиц, полученные с помощью специальных стационарных установок и предназначенные, главным образом, для ингаляционного введения.

 

• Устройства и вспомогательные материалы при изготовлении аэрозолей
• Баллоны
• Клапанно-распылительные устройства
• Пропелленты

 

• Баллоны
• Для перевода лекарственных веществ в аэрозольное состояние используются упаковки, работающие под давлением, называемые баллонами.
• В зависимости от материала, из которого изготовлены баллоны, их подразделяют на несколько групп: металлические, стеклянные, пластмассовые и комбинированные. Каждый вид баллонов имеет недостатки и преимущества. При их использовании учитывают в основном стоимость, наличие материалов для их изготовления, а также возможность упаковки тех или иных продуктов.
• Вместимость упаковок может быть различной: от 3 мл до 3 л, кроме стеклянных, вместимость которых ограничена 300 мл.

 

• Металлические баллоны изготавливают чаще всего из алюминия, внутреннюю поверхность которых покрывают защитными лаками, применяя различные полимерные материалы, антикоррозионные лаки или сополимеры. Большинство лекарственных веществ и многие парфюмерно-косметические продукты не могут быть внесены в металлические баллоны. Для упаковки этих веществ должны использоваться более инертные материалы.

 

• Стеклянные баллоны изготавливают из нейтрального стекла марки НС-1 и НС-2, сверху покрывая их защитной полимерной оболочкой. При изготовлении стеклянных баллонов необходимо учитывать два основных условия: баллоны должны выдерживать внутреннее давление, оказываемое пропеллентом (не менее 20 кгс/см²) и должны обладать прочностью на удар. Для обеспечения безопасности обращения со стеклянными аэрозольными баллонами их покрывают эластичными пленками. В случае разрущения осколки баллона удерживаются оболочкой.
• Кроме того, стеклянные баллоны должны обладать химической и термической стойкостью, не иметь внутреннего напряжения стекла, иметь равномерную толщину стенок, дна и иметь минимум плоских поверхностей.

 

• За рубежом применяется большой ассортимент пластмассовых баллонов из полипропилена, нейлона, полиэтилена, полиформальдегида, дельрина, целкона и др. Но несмотря на целый ряд преимуществ, пластмассы обладают проницаемостью для некоторых веществ и пропеллентов и плохо сохраняют свою форму при очень большом внутреннем давлении.

 

• В последние годы многими фирмами предлагаются аэрозольные упаковки, не содержащие пропеллентов. Выдача содержимого происходит сжатым воздухом с помощью микронасоса (механическим пульверизатором), навинчивающегося на горловину баллона и создающего давление воздуха в баллоне до 5 атм. Тонкодисперсную струю в таких случаях получают при сочетании высокого гидравлического давления, развиваемого насосом, с малым проходом сечения клапанов (для этого используют лазерные технологии).
• В настоящее время стоимость таких упаковок высока и их применение экономически эффективно не для всех препаратов. Для распыления суспензий с высоким содержанием твердых веществ, пленкообразующих препаратов, пен и других подобные насосы непригодны.

 

• Клапанно-распылительные устройства
• Назначение аэрозоля, состояние содержимого баллона, его консистенция, состав и путь введения требуют применения различных, в каждом случае строго определенных типов клапанно-распылительных систем. Клапан аэрозольной упаковки должен обеспечивать ее герметичность при давлении в баллоне до 20 кгс/см² и эвакуацию препарата из баллона.

 

• Имеется очень много конструкций клапанных устройств. Их классифицируют по трем признакам:
• 1. по принципу действия,
• 2. по способу крепления на баллоне,
• 3. по назначению.

 

• По принципу действия их классифицируют на группы:
• · пружинные, действующие при нажатии на распылительную головку вертикально вниз (пружинные, в свою очередь, делят на одноразовые и многократные; непрерывные и дозирующие);
• · качательные беспружинные, действующие при нажатии на распылительную головку сбоку;
• · клапаны с винтовым вентилем.

 

• По способу крепления на баллоне:
• · закрепляющиеся в стандартном отверстии баллона путем разжима вертикальных стенок корпуса клапана под бортик горловины баллона специальным цанговым устройством (для металлических баллонов);
• · закрепляющиеся на горловине баллона путем завальцовки корпуса клапана или капсулы на специальных стенках (для стеклянных и пластмассовых баллонов);
• · клапаны, навинчивающиеся на горловину сосуда (для крупных баллонов многократного использования).

 

• По назначению:
• · стандартные для жидких продуктов;
• · для пен;
• · для вязких продуктов;
• · для порошков и суспензий;
• · клапаны специального назначения;
• · дозирующие клапаны.

 

• Пропелленты
• Важное значение для выдачи аэрозольного продукта имеют рассеивающие, или эвакуирующие газы, с помощью которых внутри сосудов создается давление. Эти газы называются пропеллентами.
• Пропелленты классифицируют по величине давления насыщенных паров, по агрегатному состоянию при нормальных условиях и по химической природе.
• В зависимости от давления насыщенных паров их делят на две группы: основные, способные создавать самостоятельно давление не менее 2 атм, и вспомогательные -- создающие давление менее 1 атм. По агрегатному состоянию они подразделяются на три группы:
• 1. сжиженные газы:
• · фторорганические соединения (хладоны или фреоны);
• · углеводороды пропанового ряда (пропан, бутан, изобутан);
• · хлорированные углеводороды (винил- и метилхлорид и др.);
• 2. сжатые (трудносжижаемые) газы (азот, закись азота, двуокись углерода);
• 3. легколетучие органические растворители (метиленхлорид, этиленхлорид и др.).

 

• В технологии фармацевтических аэрозолей чаще всего применяются сжиженные газы -- хладоны-11, -12, -114. Это газообразные или жидкие вещества, хорошо растворимые в органических растворителях и многих маслах, практически нерастворимые в воде, негорючие, не образующие взрывоопасных смесей с воздухом и относительно химически инертные. Наиболее распространенными в большинстве стран мира считаются фреон-11 (CCl₃F) и фреон-12 (CCl₂F₂), применяющиеся как хладагенты в холодильниках.

 

• Классификация аэрозольных систем
• Аэрозоли состоят из нелетучих (одного или нескольких) компонентов и летучего пропеллента. Действующее вещество, как правило, или растворено, или диспергировано в растворителе.
• Поэтому составление рецептуры аэрозоля заключается в разработке технологии приготовления желаемой комбинации нелетучего и летучего компонентов.
• В зависимости от степени смешиваемости компонентов основной рецептуры с пропеллентом, аэрозоли подразделяют на:
• · аэрозоли-растворы,
• · пены в аэрозольной упаковке,
• · аэрозоли-суспензии,
• · комбинированные системы.

 

• Аэрозоли-растворы
• В аэрозолях-растворах активное вещество растворено или в пропелленте или в сорастворителе, хорошо смешивающимся с пропеллентом.
• Производство аэрозолей-растворов состоит из нескольких стадий: приготовление раствора активного компонента (концентрата), освобождение его от нерастворимых примесей, фасовка в аэрозольные баллоны, герметизация, заполнение баллонов пропеллентом, проверка их на прочность и герметичность, стандартизация, оформление упаковки для последующей транспортировки.

 

• Составы, выдаваемые из упаковки в виде пен
• Значительное количество аэрозольных составов выдают в виде пен эмульсионные системы.
• Пена лишена ряда недостатков, присущих другим лекарственным формам. Она обеспечивает экономичное дозирование, лучше контактирует со слизистой оболочкой, придает лекарству пролонгированное действие. Под влиянием температуры тела пена увеличивается в объеме, заполняет все свободные места и каналы в прямой кишке или во влагалище. Установлено, что пена может перемещаться в проксимальном направлении и в течение 4-х ч обеспечивать высокую концентрацию лекарственного вещества.
• Для получения пенообразующих аэрозолей необходимы эффективные пенообразователи, в малых концентрациях обеспечивающие получение обильной пены.
• Устойчивость пен зависит от многих факторов, основные из них: концентрация пенообразователя, наличие электролита, рН среды, вязкость раствора, концентрация и тип пропеллента, наличие добавок.