Растворители в технологии изготовления лекарственных средств в условиях аптеки

2. Препараты гормонов и их  аналоги (тестостерона пропионат 1% или 5% в масле; раствор синестрола масляный 0,1% и 2%; раствор прогестерона 1% и 2,5% в масле; раствор диэтилстилбэстрола 3% и т.д.).

3. Анаболические стероиды (раствор  ретаболила 5% в масле и т.д.).

4. Другие препараты:

- хлорофиллипт 2% раствор в масле. Антибактериальное средство;

- камфора 10% раствор в масле. Отвлекающее  средство при лечении воспалительных  заболеваний;

- камфора 20% раствор в персиковом  или оливковом масле для инъекций. Стимулятор сосудо-двигательного  центра;

- раствор нитроглицерина 1% в масле. Коронарорасширяющее средство;

1.3.4. Особенности изготовления растворов на димексиде

В димексиде хорошо растворимы многих лекарственные вещества. Но интерес к этому растворителю связан не только с его растворяющей способностью, но и со свойством быстро проникать через поврежденные ткани, проводя с собой лекарственные вещества. Кроме того, димексид обладает местноанестезирующим, противовоспалительным и антимикробным действием. Эти свойства димексида наряду с его биологической безвредностью позволяют более широко применять его в технологии различных лекарственных форм: эмульсий, линиментов, отмечена также возможность снижения доз лекарственных веществ в растворах, изготовленных на димексиде.

Особенности:

- растворы готовят по массе;

- димексид обладает хорошей  растворяющей способностью, поэтому  подогревания не требует.

Растворы на димексиде готовят в аптечных условиях очень редко. Фармацевтическая промышленность выпускает только чистый димексид.

1.3.5. Особенности технологии  растворов на комбинированных растворителях

В составе раствора могут быть выписаны разные органические растворители и лекарственные вещества, отличающиеся по своей растворимости в этих растворителях. При приготовлении таких растворов учитывают свойства лекарственных веществ и свойства отдельных растворителей (летучесть, вязкость) и выбирают наиболее целесообразные технологические приемы и последовательность технологических операций.

Обязательно обращают внимание на способы дозирования различных растворителей и, кроме того, учитывают объем, вытесняемый лекарственными веществами и в случает необходимости вычитают из объема того растворителя, который обладает наибольшей растворяющей способностью по отношению к данному лекарственному веществу.

1.4. Оценка качества неводных растворов

1. Проверка документации: расчеты количеств лекарственных веществ, растворителя, общий объем или масса лекарственной формы.
2. Проверка оформления (соответствие этикетки) и упаковки раствора (соответствие физико-химическим свойствам лекарственных веществ, герметичность и т.д.).
3. Органолептический контроль: цвет, запах.
4. Определяют отклонение в объеме или массе.

 

5. Перспективы развития лекарственной формы
2. Расширение ассортимента и сферы использования неводных растворов.
3. Ограничение применение этанола, в виду его фармакологической неиндифферентности и жирных масел, вследствие их прогоркания, ставит вопрос об их замене другими растворителями: этилолеатом, пропиленгликолем, силиконовыми жидкостями.
4. Использование комбинированных растворителей на основе воды очищенной, этанола, димексида и глицерина резко повышает растворимость многих малорастворимых веществ.
5. Создание терапевтических систем (сочетание неводных растворов с полупроницаемыми мембранами - прогестасерт).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

II. Экспериментальная часть

Изготовления раствора на спирте этиловом

Rp.: Acidi borici

   Acidi salicylici ana 2,0

        Spiriti aethylici 70% ad 50,0

        M.D.S. Для обработки кожи лица.

Фармацевтическая экспертиза рецепта: рецепт выписан верно, компоненты совместимы.

Физико-химические свойства ингредиентов:

Кислота салициловая – белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в спирте, эфире, трудно растворим в хлороформе (ГФ Х, ст. 21)

Кислота  борная - бесцветные, блестящие, слегка жирные на ощупь чешуйки или мелкий кристаллический порошок, без запаха. Летуч с парами воды и спирта. При продолжительном нагревании (до 100°) теряет часть воды, переходя в мета-борную кислоту (НВО2), при более сильном нагревании образуется стекловидная сплавленная масса, которая при дальнейшем нагревании, вспучиваясь, теряет всю воду, оставляя борный ангидрид (В2Оз). Водные растворы имеют слабокислую реакцию. Растворим в 25 ч. воды, в 4 ч. кипящей воды, в 25 ч. спирта и медленно в 7 ч. Глицерина (ГФ Х, ст. 10)

Спирт этиловый – прозрачная бесцветная, подвижная жидкость с характерным запахом, жгучим вкусом. Легко смешивается во всех соотношениях с водой (ГФ Х, ст. 631)

Расчеты:

Масса ЛФ = 50,0

Объем спирта 70 %= 50 – 2 – 2 = 46,0 мл

Объем спирта 96 % = 46*70/100 = 32,2 мл

Масса 96 % спирта для учета = 32,2 * 0,81 = 26,1

Характеристика ЛФ: выписана жидкая лекарственная форма для наружного применения, содержащая вещество, находящееся на ПКУ – спирт этиловый.

 Неводный раствор – жидкая лекарственная форма на неводном растворителе, представляющая  собой гомогенную, дисперсную систему, структурной единицей в которой являются ионы и молекулы.

Раствор – гомогенная, свободная, всесторонне дисперсная система с жидкой дисперсионной средой и дисперсной фазой в виде молекул или ионов.

Особенности изготовления:

1. Бланк №148 (пр. №110)
2. Готовим в массо-объемной концентрации (пр.№308)
3. Спирт этиловый находится на ПКУ, поэтому проверяем норму отпуска, подчеркиваем красным в рецепте, надпись на оборотной стороне рецепта, выдает провизор-технолог. Рецепт остается в аптеке, больному выдается сигнатура, лекарственная форма опечатывается и хранится в сейфе до отпуска (пр. № 308, 110)
4. Спирт учитывается по массе, объем переводим в массу (пр. № 308)
5. Готовим в склянке для отпуска, посуда должна быть сухой (пр. № 308)
6. Упаковываем во флакон темного стекла (пр. №377, ГФ)
7. Основная этикетка: «Наружное». Дополнительные: «Беречь от детей», «Хранить в прохладном, защищенном от света месте», «Беречь от огня»( МУ по оформлению).
8. Срок хранения – 10 суток (пр. №214)

Технология изготовления:

В сухой флакон для отпуска темного стекла помещают 2,0 г салициловой кислоты и 2,0 г кислоты салициловой, затем отмеривают 46 мл 70 % этилового спирта, укупоривают и взбалтывают до растворения, оформляют к отпуску, заполняют лицевую сторону ППК.

 

 

ППК:

1. Acidi salicylici 2,0
2. Acidi borici 2,0
3. Spiriti aethylici 70 % - 46,0

Масса лф = 50,0

Контроль качеств:

1. Письменный: рецепт и паспорт письменного контроля выписаны верно, расчеты сделаны верно. Обязательный.
2. Органолептический: бесцветная жидкость со специфическим запахом и вкусом. Обязательный.
3. Физический: допустимые отклонения +/- 4% (48 - 52 мл). Выборочный.
4. Химический. Выборочный.
5. Опросный. Выборочный.
6. При отпуске: проверка соответствия упаковки, оформления свойствам веществ, соответствие номеров и фамилии больного на рецепте, этикетке упаковки, квитанции, внешний вид. Обязательный.

 

Изготовление раствора на спирте этиловом

Rp.: Novocaini 2,0

        Mentholi 3,0

        Anaesthesini 1,0

        Camphorae 2,5

        Tinciurae Capsici 10 ml

        Spiritus aethylici 100 ml

        M. D. S. Для растирания.

Фармацевтическая экспертиза рецепта: рецепт выписан верно, компоненты совместимы.

 

 

Физико-химические свойства ингредиентов:

Камфора - белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или прессованные плитки с кристаллическим строением, легко режущиеся ножом. Обладает сильным характерным запахом и пряным горьковатым, затем охлаждающим вкусом. Мало растворима в воде, легко растворима в спирте, очень легко - в эфире, хлороформе (ГФ Х, ст. 128).

Новокаин –  бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса. На языке вызывает чувство онемения. Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире (ГФ Х, ст.467)

Ментол – бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты и холодящим вкусом. Летуч при обыкновенной температуре и перегоняется с водяным паром. При растирании препарата с равным количеством камфоры, хлоралгидрата, фенола, резорцина или тимола образуются жидкости. Очень мало растворим в воде, очень легко растворим в 95% спирте, эфире, уксусной кислоте, легко растворим в жидком парафине и жирных масла (ГФ Х. ст. 387).

Анестезин - белый кристаллический порошок без запаха,  слабо   горького вкуса. Вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко растворим в спирте, эфире, хлороформе, трудно растворим в жирных маслах и разведенной соляной кислоте (ГФ Х, ст.55)

Расчеты:

Масса ЛФ = 106,5

Объем 90 % спирта = 100*90/96 = 93,8

Масса 96 % спирта  для учета = 93,8 * 0,81 = 76,0

Характеристика ЛФ: выписана жидкая лекарственная форма для наружного применения, содержащая вещество, находящееся на ПКУ – спирт этиловый.

 Неводный раствор – жидкая  лекарственная форма на неводном  растворителе, представляющая  собой  гомогенную, дисперсную систему, структурной  единицей в которой являются ионы и молекулы.

Раствор – гомогенная, свободная, всесторонне дисперсная система с жидкой дисперсионной средой и дисперсной фазой в виде молекул или ионов.

Особенности изготовления:

1. Бланк №148 (пр. №110)
2. Готовим по массе концентрации (пр.№308)
3. Концентрация спирта не прописана, используем 90 % этанол (пр. №308)
4. Спирт этиловый находится на ПКУ, поэтому проверяем норму отпуска, подчеркиваем красным в рецепте, надпись на оборотной стороне рецепта, выдает провизор-технолог. Рецепт остается в аптеке, больному выдается сигнатура, лекарственная форма опечатывается и хранится в сейфе до отпуска (пр. № 308, 110)
5. Спирт учитывается по массе, объем переводим в массу (пр. № 308)
6. Готовим в склянке для отпуска, посуда должна быть сухой (пр. № 308)
7. Упаковываем во флакон темного стекла (пр. №377, ГФ)
8. Основная этикетка: «Наружное». Дополнительные: «Беречь от детей», «Хранить в прохладном, защищенном от света месте», «Беречь от огня»( МУ по оформлению).
9. Срок хранения – 10 суток (пр. №214)

Технология изготовления:

В сухой флакон для отпуска темного стекла помещают новокаин, ментол, камфору и анестезин, затем добавляют 93,8 мл 90 % этилового спирта и взбалтывают до растворения. После растворения веществ во флакон добавляют 10 мл настойки перца, флакон укупоривают, оформляют к отпуску, заполняют лицевую сторону ППК.

ППК:

1. Novocaini 2,0
2. Mentholi 3,0
3. Anaesthesini 1,0
4. Camphorae 2,5
5. Spiritus aethylici 100 m
6. Tinciurae Capsici 10 ml

Масса лф = 106,5

Контроль качеств:

1. Письменный: рецепт и паспорт письменного контроля выписаны верно, расчеты сделаны верно. Обязательный.
2. Органолептический: бесцветная жидкость со специфическим запахом и вкусом. Обязательный.
3. Физический: допустимые отклонения +/- 3% (103,3 – 109,7 мл). Выборочный.
4. Химический. Выборочный.
5. Опросный. Выборочный.
6. При отпуске: проверка соответствия упаковки, оформления свойствам веществ, соответствие номеров и фамилии больного на рецепте, этикетке упаковки, квитанции, внешний вид. Обязательный.

 

Изготовление раствора на глицерине

Rp.: Natrii tetraboratis 5,0

        Glycerini 25,0

        M.D.S. Для смазывания слизистой рта. 

Фармацевтическая экспертиза рецепта: рецепт выписан верно, компоненты совместимы.

Физико-химические свойства ингредиентов:

Натрия тетраборат – бесцветные, прозрачные, легко выветривающиеся кристаллы или белый кристаллический порошок. Водные растворы имеют солоновато-щелочной вкус. Растворим в воде, очень легко растворим в кипящей воде, практически нерастворим в спирте, легко растворим в глицерине (ГФ Х, ст. 440)

Расчеты:

Масса лф = 30,0

Характеристика ЛФ: выписана жидкая лекарственная форма для наружного применения на неводном растворителе.

 Неводный раствор – жидкая лекарственная форма на неводном растворителе, представляющая  собой гомогенную, дисперсную систему, структурной единицей в которой являются ионы и молекулы.

Раствор – гомогенная, свободная, всесторонне дисперсная система с жидкой дисперсионной средой и дисперсной фазой в виде молекул или ионов.

Особенности изготовления:

1. Бланк № 107 (пр. №110)
2. Готовим по массе (пр.№308)
3. Готовим в склянке для отпуска, посуда должна быть сухой (пр. № 308)
4. Основная этикетка: «Наружное». Дополнительные: «Беречь от детей», «Хранить в прохладном, защищенном от света месте» (МУ по оформлению).
5. Срок хранения – 10 суток (пр. №214)