Суппозитории в аптечной практике

От способа введения лекарственного вещества в мази и суппозитории зависит его терапевтическое действие. В литературе рекомендуется использовать эвтектики для растирания порошкообразной фазы при изготовлении мазей. Однако эвтектики по-разному растворяются в различных растворителях.

В табл. 19 представлены растворимость часто встречающихся в рецептуре эвтектик в следующих растворителях: воде, спирте, глицерине, вазелиновом, персиковом и касторовом маслах (как наиболее употребительных вспомогательных жидкостях и растворителях), а также их внешний вид непосредственно после смешения порошков (в равных количествах) и после охлаждения сплава.

Данные табл. 19 показывают, что все эвтектические смеси не растворяются в воде, за исключением эвтектики-с хлоралгидратом и резорцином. Кроме этого, к каждой эвтектической смеси надо подходить индивидуально. Так, эвтектика анестезина и антипирина не растворяется в воде, персиковом масле и масле какао. В суппозиторной основе, следовательно она будет в виде капелек, а при введении, в организм не будет смешиваться с кишечным соком. Более целесообразно поэтому анестезин ввести в масло какао в виде раствора, а антипирин — после растворения в воде.

В прописях мазей:

Борной кислоты 0,9   Ментола 1,0

Анестезина 1,5   Новокаина 1,5

Ментола 0,6   Анестезина 1

Мазицинкойой 30,0   Пасты цинковой 100,0

и других аналогичных нужно иметь в виду, что сплав ментола и анестезина не растворяется в вазелине, а следовательно, для более равномерного распределения их в составе мазей необходимо вводить отдельно в растворенном виде. Эта эвтектика, а также некоторые другие эвтектики (хлоралгидрат-антипирин и др.) при охлаждении легко закристаллизовываются (часто в виде крупных кристаллов).

Имеются эвтектики, которые частично растворяются при комнатной температуре, но легко в подогретом растворителе, а при охлаждении закристаллизовываются. И в том и в другом случае кристаллы могут вызвать нарушение целостности кожи и слизистой. В других случаях, к примеру:

Цинка оксида 5,0    Масла эвкалиптового 10,0

Талька 45,0     Масла гвоздичного 1,0

Ментола    Ментола 18,0

Камфоры по 0,5    Камфоры 10,0

Масла вазелинового 50,0   Вазелина 30,5

Парафина 30,5

и аналогичных, не имеет значения, как ввести камфору и ментол в мазевую основу (в виде эвтектики или в виде растворов в основе), поскольку эвтектика хорошо растворима в вазелине. Нецелесообразно растирать полученную эвтектику с нерастворимыми в основе веществами, так как мазевая основа, соприкасаясь с частичками суспендированной фазы, покрытой эвтектикой, будет растворять эвтектику и образовывать концентрированный раствор. Следовательно, лекарственное вещество будет неравномерно распределено в составе мази.

Таким образом, при введении порошков, образующих эвтектики, в состав мазей и суппозиториев нужно учитывать их различную растворимость в мазевых основах и во вспомогательных жидкостях и технологически к каждой прописи подходить индивидуально.

 

СУППОЗИТОРИИ ГОМЕОПАТИЧЕСКИЕ (ВФС 42-3191-98)

Суппозитории гомеопатигеские — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела.

Суппозитории гомеопатические состоят из гомеопатических лекарственных средств, равномерно распределенных в суппозиторной основе.

Масса одного суппозитория для детей должна быть около 1 г, для взрослых — около 2 г. Отклонение в массе одного суппозитория оттребуемой не должна превышать ± 10%.

В частной нормативной документации следует указывать: состав на один суппозиторий, включающий наименования и массу навесок основы, вспомогательных веществ, гомеопатических лекарственных средств в разведениях, взятых для изготовления суппозиториев и массу одного суппозитррия.

Изготовление. Приготовление суппозиториев гомеопатических регламентируется статьей «Суппозитории» (ГФ XI, вып. 2, с. 151). При этом в качестве основ обычно применяют масло какао и гидрогенизированные жиры (твердый жир типов А и В, основа для суппозиториев «Суппорин-М»). Другие основы должны быть разрешены для применения в гомеопатии.

Суппозитории для детей изготавливают, как правило, на основе масло какао или твердого жира типа А.

Гомеопатические лекарственные средства (настойки матричные, разведения, тритурации) вводят в основу, соблюдая соотношение 1:10. При введении лекарственные средства смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством расплавленной основы, воды, спирто-водно-глицери- новой смеси, масла вазелинового или другого подходящего растворителя.

Термолабильные лекарственные средства добавляют к основе, непосредственно перед формированием суппозиториев.

Как правило, в суппозитории гомеопатические не вводят стабилизаторы. Допускается добавление декстрина, целлюлозы, меда.

Суппозитории гомеопатические формируют способом выкатывания или выливания расплавленной массы в литьевые суппозиторные формы. При формировании суппозиториев гомеопатических способом выкатывания в качестве связывающего вещества применяют ланолин безводный.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Заключение

 
На суппозитории приходится около 16% российского рынка мягких лекарственных форм (около 2% от общего объема рынка лекарственных средств). Особое значение ректальные ЛФ имеют в детской практике и для пожилых людей. Исходя из такой статистики имеет место развитие новых ректальных форм. В зависимости от строения и особенностей полостей тела суппозиториям придают различные геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории ректальные (свечи) — suppositoria rectalia, вагинальные — suppositoria vaginalia и палочки — bacilli. Ректальные суппозитории вводятся в прямую кишку, вагинальные — во влагалище, палочки — в мочеиспускательный и другие каналы (шейку матки, слуховой проход, свищевые и раневые ходы). Форма таких суппозиториев может быть конусовидная, цилиндрическая с заостренным концом, сигаровидная.  Эти лекарственные формы предназначены для введения в мочеиспускательный и другие анатомические каналы, свищи и т.д. Кроме того, различают суппозитории общего и локального действия. Суппозитории общего действия рассчитаны на быстрое всасывание действующих веществ в кровь. Суппозитории местного действия применяют главным образом для облегчения дефекации, с целью местного воздействия лекарственного вещества на тот или иной воспалительный процесс, для снятия болей и т.д. В настоящее время вагинальные суппозитории выписывают в основном с целью местного действия — дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного, а ректальные в большинстве случаев рассматривают как лекарственную форму общего действия. Последние назначают при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т.д. Применение в таких случаях объясняется быстротой воздействия лекарственных веществ, назначаемых в форме суппозиториев. Как известно, лекарственные вещества, всасываясь через слизистую оболочку прямой кишки, попадают в геморроидальную вену, из нее — в нижнюю полую вену и затем в общий кровоток, минуя защитный барьер печени. Считается, что по быстроте действия лекарственных веществ суппозитории не только не уступают, но и в некоторых случаях даже превосходят лекарственные формы для перорального, подкожного или внутримышечного введения. Учитывая это обстоятельство, при изготовлении суппозиториев необходимо строго соблюдать правила дозировки ядовитых и сильнодействующих лекарственных веществ. Из других преимуществ суппозиториев как лекарственной формы можно отметить снижение степени и частоты аллергизирующего действия препарата, уменьшение или исчезновение побочного действия лекарственных веществ; независимость эффекта всасывания от заполнения пищеварительного тракта. В виде суппозиториев можно вводить вещества, имеющие неприятные органолептические свойства, а также несовместимые в других лекарственных формах.

Высокая эффективность этой лекарственной формы позволяет использовать ее в педиатрии, гериатрии, психиатрии, при поражении печени, системы пищеварительного тракта, нарушении процессов глотания, всасывания, при токсикозах беременности.

Кроме того, положительными свойствами суппозиториев являются простота и безболезненность введения препарата (ректальное введение не требует специального инструментария и проводится без нарушения целостности кожного покрова), отсутствие опасности внесения инфекции, а также возможность совмещения в суппозиториях ингредиентов с различными фармакологическими и физико-химическими свойствами, компактность, доступность для заводского и аптечного производства.

Недостатками данной лекарственной формы являются неустойчивость при хранении, трудоемкость изготовления, неудобство применения.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Список используемой литературы:

 

1.Государственная  фармакопея СССР XI изд. Вып. 1,2. М.: Медицина, 1987, 1989.

2.http://techlek.ru/vvedenie/drugie-klassifikatsii-lekarstvennyih-3.form/http://pharmtechnology.ru/index.php?option=com_content&task=view&id=140

4.Марченко JI. Г., Русак А. В., Смехова И. Е.МЗО Технология мягких лекарственных форм: Учеб. пособие/ Под ред. проф. Л. Г. Марченко. - СПб.: СпецЛит, 2004. 174 с.