Лекарственные растения и лекарственное растительное сырье содержащие алкалоиды

 Содержание  гиндарина в пересчете на абсолютно  сухое сырье должно быть не  менее 1,3%.

 Химический  состав. Смесь алкалоидов (6—8%), из  которых главный — гиндарин.

 Лекарственные  средства. Таблетки гиндарина гидрохлорида, покрытые оболочкой; 1 %-ный раствор в ампулах, содержащих 1—2 мл.

 Хранение. По  списку Б. Сырье и препарат  чувствительны к влаге. Срок  годности сырья — 2 года.

 Применение. Как седативное, легкое снотворное  и гипотензивное средство. Рекомендуют  больным с неврозами и неврозоподобными состояниями. Уменьшается раздражительность, улучшается сон.

 Лист унгернии  Виктора резаный – Folium Ungerniae victoris

 Заготавливается  от многолетнего травянистого  растения унгернии Виктора –  Ungernia victoris Vved ex Artjuschenko (сем. амариллисовые  - Amaryllidaceae).

 Лекарственное  сырье. Листья узкие, линейные, до 8 см длиной, цельнокрайиие, желтовато-зеленого  цвета. Куски листьев довольно  толстые, гладкие с обеих сторон, ломкие; с нижней стороны выступают  заметные параллельные жилки.  Запах слабый. Сырье по содержанию действующих веществ является аналогом подснежника Воронова.

 Содержание  галантамина в пересчете на  абсолютно сухое сырье не менее  0,05%, потеря в массе при высушивании  не более 12%, кусочков пожелтевших  и почерневших не более 20%.

 Вначале у растений использовались луковицы, содержащие значительно больше алкалоидов, но для сохранения зарослей эндемичных растений разрешена заготовка только их листьев.

 Химический  состав. Алкалоиды, из них главный  — галантамин. Алкалоид ликорин  содержится в незначительном количестве, поэтому для промышленного получения ликорина гидрохлорида используют другой вид унгернии — унгернию Северцова.

 Лекарственные  средства. Галантамина гидробромид  (в ампулах с 1%-ным раствором  по 1 мл); ликорина гидрохлорид —  таблетки по 0,0002 г вместе с натрия гидрокарбонатом по 0,2 г.

 Хранение. Сырье  сохраняется по списку Б, препараты  — по списку А. Срок годности  сырья — 2 года.

 Применение. Алкалоид галантамин применяется  при остаточных явлениях полиомиелита, при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ликорина гидрохлорид обладает хорошим отхаркивающим действием и применяется при острых и хронических воспалительных процессах в легких и бронхах, при бронхиальной астме.

8.Сырье, содержащее  производные индола

 Эта группа  алкалоидов включает сырье, заготовляемое от культивируемой пассифлоры и от спорыньи. Пассифлора инкарнатная — тропическая лиана. Возделывается на Черноморском побережье Кавказа (в Кобулети). В настоящее время имеются промышленные плантации. Спорынья заготовляется в виде двух штаммов: эрготаминового и эрготоксинового. В связи с улучшением агротехники дикорастущая спорынья практически исчезла с полей, поэтому посевы ржи перед образованием колосков специально заражают водной суспензией конидиоспор. При искусственном разведении склероции спорыньи выращивают с повышенным содержанием эргоалкалоидов.

 Трава пассифлоры  – Herba Passiflorae

 Заготавливается  от многолетнего культивируемого  растения пассифлоры инкарнатной  (стратоцвет мясокрасный) – Passiflora incarnata L. (сем. пассифлоровые - Passifloraceae).

 Измельченное  сырье поступает на химико-фармацевтические  заводы для получения жидкого  экстракта пассифлоры.

 Лекарственное  сырье. Смесь кусочков травянистых  стеблей толщиной 1—4 мм, усиков, закрученных в спираль, целых  и ломаных листьев, незначительного количества цветков и незрелых плодов. Кусочки стеблей цилиндрические, мелкобороздчатые. Листья на длинных черешках, глубокотрехраздельные, длиной 6—18 см, шириной 8—20 см, слабоопушенные с обеих сторон (преимущественно по жилкам), с мелкопильчатым краем. Цветки одиночные, на длинных цветоносах, правильные, красивые, фиолетовые (после сушки блеклые), расположенные в два ряда в виде короны. Плод—съедобная ягода зеленовато-желтого цвета, опадающая при созревании. Запах слабый, неприятный, вкус горьковатый.

 Содержание  экстрактивных веществ, извлекаемых  70%-ным спиртом, не менее 18%, потеря в массе при высушивании  не более 13%.

 Химический  состав. Трава содержит алкалоиды,  производные индола: гарман, гармин, гармол (в сумме 0,05%), флавоноиды, кумарины, хиноны.

 Лекарственные  средства. Экстракт пассифлоры жидкий.

 Хранение. В  сухих, чистых, хорошо вентилируемых  складских помещениях. Срок годности  сырья — 2 года.

 Применение. Как седативное средство при  неврастении, бессоннице, хроническом алкоголизме, климактерических расстройствах. Действует сильнее брома. Применяется строго по назначению врача.

 Спорынья, или  маточные рожки, - Secale cornutum

 Производящее  растение – спорынья Claviceps purpurea Tulasne (сем. спорыньевые - Clavicipitaceae, класс сумчатые грибы - Ascomycetes).

 Заготовляют  в фазу созревания ржи, в  стадии образования склероциев.

 Лекарственное  сырье. Представляют собой покоящуюся  стадию гриба. Состоит из цельных,  не заплесневевших, не испорченных  насекомыми склероциев, очищенных от ржи и посторонних примесей. Склероции продолговатой, трехгранной, суживающейся к обоим концам формы, с тремя продольными бороздками, длиной 1—3 см, шириной 3—5 мм, матовые, черно-фиолетового цвета, иногда с сероватым стирающимся налетом. Рожки (склероции) ломкие. Излом ровный, беловатый (но не желтоватый и не бурый — недоброкачественные), по периферии с узкой буровато-фиолетовой каймой. Запах слабый, грибной, маслянистый, сладковатый. Склероции должны быть сухими, ломаться с треском. Сломанные рожки, побуревшие или пожелтевшие в изломе, снижают качество сырья. Испорченная от неправильного хранения спорынья приобретает резкий запах в результате разложения белковых веществ с выделением триметиламина и действующих веществ.

 ГФ X регламентирует  содержание сломанных рожков (не более 7%). В качестве примесей могут быть зерновки ржи и плоды сорняков. Содержание алкалоидов в рожках должно быть не менее 0,05%.

 Качественная  реакция. 1 г порошка спорыньи  обливают 10 мл кипящей воды. Доброкачественная  спорынья не должна давать запаха аммиака и прогорклого масла.

 Химический  состав. Склероции содержат 7 пар  стереоизомерных алкалоидов индольной  группы, называемых эргоалкалоидами.  Каждому левовращающему и физиологически  высокоактивному алкалоиду (производные  лизергиновой кислоты) соответствует его правовращающий слабоактивный стереоизомер (производные изолизергиновой кислоты). Например, если левовращаю-щий алкалоид эргометрин, то его правовращающий изомер — эргометринин. Семь пар алкалоидов относятся к четырем группам: эрготамин, эргостин, эрготоксин и эргометрин. Кроме алкалоидов содержатся амины — гистамин и тирамин, аминокислоты, жирное масло до 35%, молочная кислота, обусловливающая кислую реакцию настоев спорыньи, сахар, пигментные вещества, придающие спорынье фиолетовую окраску.

 Кроме обычной  спорыньи в настоящее время  заготовляются рожки культивируемой  спорыньи эрготаминового и эрготоксинового  штамма, тоже паразитирующие на  ржи. К этому сырью предъявляются  другие требования.

 Лекарственные  средства. Порошок спорыньи; таблетки эрготал U.U01 г (содержащие сумму алкалоидов в виде фосфатов)-эрготал в ампулах (0,05%-ный раствор по 1 мл); эрготамина тартрат (винно-кислый) — в таблетках и ампулах; малеат эргоретрина в ампулах и таблетках.

 Хранение. Спорынья  сохраняется в целом виде, в сухом, хорошо проветриваемом помещении. Порошок спорыньи должен быть обезжиренным и находиться в плотно закрытых и доверху наполненных банках. Рекомендуется помещать в банку вату, смоченную хлороформом (для предупреждения появления клещей и других вредителей). Рожки сохраняют по списку Б. Срок годности сырья — 1 год.

 Применение. В основном в гинекологической  практике; кроме того, алкалоиды  спорыньи действуют успокаивающе  на нервную систему, уменьшают  тахикардию, понижают артериальное  давление, употребляются при мигрени. Все препараты спорыньи применяются только по назначению врача.

 Рожки спорыньи  эрготаминового штамма – 

Cornus Secalis cornuti stamm Ergotamini

 Заготавливаются  от гриба Claviceps purpurea (Fries) Tulasne (сем.  спорыньевые - Clavicipitaceae, класс сумчатые грибы - Ascomycetes)

 Сырье используют  только на заводах для получения  эрготамина тартрата и эрготала.

 Лекарственное  сырье.Длина рожков несколько  больше — 5—30 мм.

 Содержание  суммы алкалоидов не менее  0,3%, содержание эрготамина не менее 0,2%, потеря в массе при высушивании не более 8%, изломанных рожков не более 30%, рожков, поврежденных насекомыми, не более 1%.

 Хранение. Сырье  упаковывают в бумажные двойные  мешки. На упаковке должно быть  указлпо: «Только для переработки в промышленности». Срок годности сырья — 2 года.

 Рожки спорыньи  эрготоксинового штамма – 

Cornus Secalis cornuti stamm Ergotохini

 Сырье используют  для получения эрготоксина и  эрготала.

 Содержание  суммы алкалоидов не менее  0,4%, содержание эрготоксина (в пересчете на абсолютно сухое сырье) не менее 0,25%.

 На упаковке  должна быть надпись:«Только для  переработки в промышленности».

 Хранение. Все  сырье спорыньи хранят в сухом  прохладном помещении, в защищенном  от света месте, по списку  Б. Срок годности сырья — 1 год.

9. Сырье, содержащее  стероидные алкалоиды (гликоалкалоиды)

Стероидные  алкалоиды представляют собой стероидные соединения, в которых сочетаются свойства как алкалоидов, так и  стероидных сапонинов. Подобно сапонинам  они расщепляются на сахар и агликон сапогенин, но с атомом N при С27. В основе их агликона лежит циклопергидрофенантрен. Они токсичны и благодаря наличию атома азота в агликоне обладают основными свойствами. Стероидные алкалоиды широко распространены в растениях семейства пасленовых, у различных видов паслена, особенно у паслена дольчатого, содержащего стероидные гликоалкалоиды. Близкие стероидные гликоалкалоиды найдены, в ботве картофеля, помидоров, баклажан, красного перца, в паслене черном и паслене сладко-горьком. Эти травы при переработке могуть дать агликон соласодин и другие стероиды, пригодные для синтеза кортизона. Гликоалкалоиды характерны также для рода чемерица.

 Трава паслена  дольчатого резаная - Herba Solani laciniati concisa

 В наших  условиях заготавливается в фазу  цветения от однолетнего травянистого растения паслена дольчатого – Solanum laciniatum Ait. (сем. - пасленовые - Solanaceae)

Из травы  выделяют соласодин, предназначенный  для получения прогестерона.

 Лекарственное  сырье. Стебель дваждывильчатоветвистый  (диагностический признак семейства). Листья, составляющие основную массу сырья, крупные, не должны превышать 15 см длины, непарноперисторассеченные, упрощающиеся и уменьшающиеся в длину до ланцетовидной формы, голые, сверху темно-зеленого цвета. Цветки темно-фиолетовые, крупные (напоминают цветки картофеля). Ввиду ядовитости растения вкус не определяется.

 Химический  состав. Два стероидных гликоалкалоида: соласонин и соламаргин, дающие  при расщеплении соласодин, который  перерабатывается на кортизон. Содержание  соласодина в сырье не менее 0,8%.

 Лекарственные  средства. Таблетки кортизона ацетата  по 0,025 и по 0,05 г; флаконы, содержащие  по 10 мл суспензии кортизона ацетата.

 Хранение. По  списку Б. Срок годности сырья  — 3 года.

 Применение. Для лечения полиартрита, радикулита, бронхиальной астмы, кожных заболеваний, экземы.

Заключение

 Фармакологическое  действие лекарственных растений  обусловливается содержанием в  них комплекса биологически активных  веществ. В настоящее время  лекарственные растения достаточно  условно классифицируют по способности накапливать преимущественно одну из групп биологически активных веществ: полисахариды, витамины, липиды, эфирные масла, сердечные гликозиды, сапонины, флавоноиды, кумарины, дубильные вещества, антрагликозиды, горькие гликозиды (горечи), фенольные соединения, алкалоиды, органические кислоты, минеральные вещества и др. Перечисленные соединения находятся в лекарственном растительном сырье в свободном состоянии или в виде гликозидов (соединений с углеводами) и, как правило, в растворенном состоянии в клеточном соке.

Алкалоиды —  это сложные азотсодержащие органические соединения основного характера, обладающие сильным физиологическим действием  на организм. Химическая их структура  весьма разнообразна и сложна. Алкалоиды  встречаются в виде солей с органическими кислотами — щавелевой, яблочной, лимонной в растворенном состоянии в клеточном соке. Они накапливаются во всех частях растений, но чаще преобладают только в одном органе, например в листьях чая, в траве чистотела, плодах дурмана индейского, в корневище скополии, коре хинного дерева. Большинство растений в своем составе содержат не один, а несколько алкалоидов. Так, в спорынье обнаружено свыше 30 различных алкалоидов, а в раувольфии змеиной — около 50. Чаще всего у одного растения количественно преобладает один или 2—3 алкалоида, а другие содержатся в меньших количествах.

Алкалоидоносное сырье используется для приготовления  настоек, экстрактов, но наиболее типичный путь использования — это выделение  индивидуальных алкалоидов или суммы алкалоидов в виде солей.

 Алкалоиды  имеют очень широкий спектр  фармакологического действия, что  связано с их сложным и разнообразным  химическим составом. Они характеризуются  значительным терапевтическим эффектом, поэтому их относят к группе  сильнодействующих, и прием алкалоидных препаратов допускается только при назначении и под контролем врача. Их используют как спазмолитические, болеутоляющие, успокаивающие, желчегонные средства, они входят в состав препаратов отхаркивающего и гипотензивного действия. Алкалоиды стимулируют центральную нервную систему, а также служат источниками для синтеза ценных гормональных стероидных препаратов.