Седативные средства

ОГЛАВЛЕНИЕ

 

ВВЕДЕНИЕ………………………………………………………………………..3

1. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

1.1. Действие………………………………………………………………………4

1.2. Применение………………………………………………………….……….5

1.3. Побочные эффекты………………………………………………………….7

2. СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ…………………………………..……………8

ЗАКЛЮЧЕНИЕ………………………………………………………………….10

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ……………………………………….……...…….…11

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ВВЕДЕНИЕ

Первые современные  психотропные препараты были созданы  в начале 50-х годов нашего столетия. До этого арсенал средств, применяемых  для лечения психических заболеваний, был весьма ограниченным и малоспецифичным.

Основными препаратами, используемыми для этой цели, были снотворные и седативные средства, инсулин, кофеин; для судорожной терапии  шизофрении применялся коразол, При  неврастенических расстройствах использовались главным образом бромиды, седативные средства растительного происхождения, снотворные в малых (седативных) дозах. В 1952 г. была обнаружена специфическая эффективность хлорпромазина (аминазина) и резерпина при лечении психических заболеваний. Вскоре были синтезированы и изучены многочисленные аналоги аминазина и резерпина и было показано, что производные этих и других классов химических соединений могут оказывать благоприятное действие при лечении шизофрении и других психозов, маниакальных синдромов, депрессивных состояний, невротических расстройств, острых алкогольных психозов и других нарушений функций центральной нервной системы.

В настоящее время  под психофармакологическими средствами подразумевают широкий круг веществ, оказывающих влияние на психические функции, эмоциональное состояние и поведение. Многие из них нашли широкое применение в качестве психотропных препаратов.

 

 

 

 

1. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Транквилизаторы — психофармакологические средства, снимающие тревогу, страх, эмоциональную напряженность, при этом они существенно не нарушают когнитивные функции. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают способностью воздействовать на бред, галлюцинации, другие психотические проявления.

1.1.Действие                                                                                                    Транквилизаторы обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным. Выраженность и соотношение эффектов у разных препаратов этой группы различны, что обусловливает особенности их клинического применения. Главным эффектом транквилизаторов является анксиолитический («противотревожный»). Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряженности. Транквилизаторы часто способствуют снижению обсессивности (навязчивые мысли) и ипохондрии (повышенная мнительность). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, транквилизаторами практически не редуцируются Седативное («успокаивающее») действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций, и др. Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении наступления сна, увеличении его глубины и, иногда, продолжительности. Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении транквилизаторов, как правило, является положительным фактором для снятия напряжения, возбуждения, в том числе двигательного. Вместе с тем данный эффект может и ограничивать использование препаратов у пациентов, работа которых требует быстрой психической и физической реакции. Необходимо также учитывать, что миорелаксирующее действие может проявляться ощущением вялости, слабости и др. Противосудорожное действие выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах. Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.Клинически этот эффект может проявляться уменьшением вегетативных проявлений тревоги (тахикардия, артериальная гипертензия, потливость, нарушение функций пищеварительной системы и др.).Угнетающее действие транквилизаторов на ЦНС обуславливает взаимное усилению эффектов снотворных, наркозных и анальгезирующих средств.

1.2.Применение                                                                                                  Клиническое использование транквилизаторов связано в основном с их противотревожным действием. Транквилизаторы применяются при всех видах тревожных расстройств, кроме того, они могут использоваться для лечения тревожных состояний или для кратковременного устранения симптомов тревоги. Следует помнить, что лечение транквилизаторами может проводиться только под наблюдением врача, поскольку применение транквилизаторов может приводить к развитию привыкания (снижение эффекта при длительном приеме), а также к формированию лекарственной зависимости (физической и/или психической) и возникновению синдрома отмены. Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении. Из-за более высокого риска развития зависимости применение транквилизаторов у детей и подростков до 18 лет оправдано только в исключительных случаях, при четко обоснованных показаниях, при этом продолжительность лечения должна быть минимальной.При назначении транквилизаторов для лечения тревожных расстройств следует соблюдать принцип постепенного повышения дозы — от минимально эффективной до оптимальной для получения терапевтического эффекта (исключением являются острые состояния). Курс лечения должен быть как можно более коротким, после чего необходима повторная оценка состояния больного для принятия решения о необходимости продолжения терапии. В связи с возможностью развития привыкания и лекарственной зависимости Согласительная комиссия ВОЗ (1996) не рекомендовала применять транквилизаторы бензодиазепинового ряда непрерывно более 2-3 недель. При необходимости длительного лечения (несколько месяцев) курс рекомендуется проводить прерывистым методом, прекращая прием препарата на несколько дней с последующим назначением той же индивидуально подобранной дозы. Чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены, при отмене препарата дозу рекомендуется снижать постепенно. В связи с ослаблением концентрации внимания и снижением скорости психомоторных реакций следует с осторожностью назначать транквилизаторы амбулаторно, особенно пациентам, работа которых требует повышенной концентрации внимания и быстрой психической и физической реакции (водители, диспетчеры и др.). При приеме транквилизаторов нежелательно (а в некоторых случаях недопустимо) употребление алкогольных напитков, поскольку алкоголь усиливает угнетающее действие препаратов этой группы на ЦНС, что может сопровождаться опасными для жизни тяжёлыми побочными эффектами, в том числе потерей сознания и угнетением дыхания. Феназепам — отечественный препарат широкого спектра действия, относится к высокоактивным транквилизаторам. По силе анксиолитического действия превосходит седуксен, оказывает также противосудорожное, миорелаксирующее действие. Феназепам назначается при различных невротических, психопатических, психопатоподобных состояниях, сопровождающихся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Такие свойства делают феназепам полезным в соматической практике, особенно при лечении затяжных ипохондрических состояний на фоне различных соматических заболеваний. Препарат помогает нормализации сна у тревожных больных, купирует навязчивые состояния. Назначается внутрь в виде таблеток, начиная с дозы 0,5 мг/сут до 3-5 мг/сут. Лоразепам (лорафен) обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.  Бромазепам (лексотан, лексомиль) — мощный препарат седативного действия, применяется для лечения панических атак как средство, нормализующее сон при неврозах. Менее эффективен при лечении навязчивых расстройств с наличием ритуалов. Дозировка — до 5-6 мг/сут.

1.3. Побочные  эффекты. 

Транквилизаторы, список которых представлен выше имеют преимущественно побочные эффекты в виде сонливости, мышечной слабости, нарушениями концентрации внимания, замедлением скорости психических реакций. Могут возникать атаксия дизартрия, тремор. Нарушения вегетативной нервной системы проявляются гипотонией, запорами, недержанием мочи, ослаблением либидо. Реже наблюдается нарушение деятельности дыхательного центра с возможной остановкой дыхания. Длительный прием транквилизаторов не рекомендуется из-за развития привыкания к ним.

 

 

1.2. СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Седативные  средства (от лат. sedatio — успокоение) — лекарственные средства, оказывающие общее успокаивающее действие на ЦНС. Седативный (успокаивающий) эффект проявляется в снижении реакции на различные внешние раздражители и некотором уменьшении дневной активности.Препараты этой группы регулируют функции ЦНС, усиливая процессы торможения или понижая процессы возбуждения. Как правило, они облегчают наступление и углубляют естественный сон, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. К седативным средствам относятся препараты брома — натрия бромид и калия бромид, камфора бромистая, а также препараты, изготовленные из лекарственных растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, пиона и др.). Бромиды начали применяться в медицине очень давно, еще в XIX веке. Влияние солей брома на высшую нервную деятельность было детально изучено И.П. Павловым и его учениками при экспериментально вызванных неврозах у собак, а также на здоровых животных. Согласно данным школы И.П. Павлова, основное действие бромидов связано со способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливая нарушенное равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС. Действие бромидов зависит от типа высшей нервной деятельности и функционального состояния нервной системы. В экспериментальных условиях показано, что для получения одинакового лечебного эффекта животным со слабым типом нервной деятельности требуются меньшие дозы бромидов, чем животным с сильным типом нервной деятельности. Кроме того, как правило, чем меньше выраженность функциональных нарушений в коре головного мозга, тем меньшие дозы требуются для коррекции этих нарушений. Препараты брома применяют при различных невротических расстройствах в качестве успокаивающих средств. Бромиды обладают также противосудорожной активностью, но в качестве противоэпилептических средств в настоящее время они используются очень редко. Следует учитывать, что особенностью солей брома является медленное выведение из организма (концентрация в плазме крови снижается наполовину примерно через 12 дней). Бромиды накапливаются в организме и могут стать причиной хронического отравления (бромизма), проявляющегося общей заторможенностью, апатией, нарушениями памяти, появлением характерной кожной сыпи (acne bromica), раздражением и воспалением слизистых оболочек и др. В медицине широкое применение издавна нашли препараты, полученные из лекарственного сырья — корневищ и корней валерианы, цветущих верхушек травы пустырника, побегов с листьями травы пассифлоры и др. Действие средств растительного происхождения обусловлено входящими в их состав эфирными маслами, алкалоидами и др. Препараты валерианы содержат эфирное масло, состоящее из сложных эфиров (в т.ч. спирта борнеола и изовалериановой кислоты), борнеол, органические кислоты (в т.ч. валериановую), а также некоторые алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара и др. Валериана оказывает умеренное успокаивающее действие, усиливает действие снотворных средств, обладает также спазмолитическими свойствами.Основными показаниями к назначению седативных средств являются повышенная нервная возбудимость, раздражительность, вегето-сосудистые расстройства, нарушения сна, неврозы.По сравнению с анксиолитиками и снотворными, особенно производными бензодиазепина, седативные средства (особенно растительного происхождения) оказывают менее выраженный успокаивающий эффект, вместе с тем для них характерны хорошая переносимость и отсутствие серьезных побочных явлений (не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, а также привыкания, психической и физической зависимости).

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Термин "транквилизаторы" соответствует понятию "успокаивающие  средства". Транквилизаторы обозначались также как "атарактики", "антифобические средства", "анксиолитическйе вещества" и др.

А) Нейролептики, они же "антипсихотические средства", ранее обозначавшиеся "большие  транквилизаторы", или "атарактики", а к ним относятся производные  бутирофенона, тиоксантена, резерпин и подобные ему вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах и других психических расстройствах. Характерно вызываемое этими веществами побочное действие — экстрапирамидные симптомы.

Б) Анксиолитические седативные средства, ранее называвшиеся "малые транквилизаторы", понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и экстрапирамидных побочных эффектов; могут вызывать привыкание. К ним относятся мепротан и его аналоги, производные диазепоксида (хлордиазепоксид и др.), а также барбитураты.

В) Антидепрессанты —  вещества, применяемые при лечении  патологических депрессивных состояний.

С точки зрения практического  медицинского применения наиболее целесообразно делить психотропные препараты на следующие группы: а) нейролептические средства; б) транквилизаторы; в) седативные средства; г) антидепрессанты; д) психостимулирующие средства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 72—86

2. Александровский Ю.А. Клиническая фармакология транквилизаторов. — М.: Медицина, 1973. — С. 3.