Маркетинговые исследования ассортимента желчегонных средств

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2. Практическая часть

1. . Характеристика желчегонных средств
1. Желчегонные средства и препараты желчи. Описание фармакологической группы

Желчегонные средства —  лекарственные средства, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку.

В зависимости от ведущего механизма действия желчегонные  средства делят на две подгруппы: средства, усиливающие образование  желчи и желчных кислот (Choleretica, Cholesecretiса), и средства, способствующие ее выделению из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку (Cholagoga, или Cholekinetica). Это деление является достаточно условным, т.к. большинство желчегонных средств одновременно и усиливает секрецию желчи, и облегчает ее поступление в кишечник.

Механизм действия холеретиков  обусловлен рефлексами со слизистой  оболочки кишечника (особенно при применении препаратов, содержащих желчь, желчные  кислоты, эфирные масла), а также  их влиянием на экзосекрецию печени. Они увеличивают количество секретируемой желчи и содержание в ней холатов, повышают осмотический градиент между желчью и кровью, что усиливает фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, ускоряют ток желчи по желчным путям, снижают возможность выпадения в осадок холестерина, то есть предупреждают образование желчных камней, усиливают переваривающую и двигательную активность тонкого кишечника.

Препараты, способствующие выделению желчи, могут действовать, стимулируя сокращения желчного пузыря (холекинетики), либо расслабляя мускулатуру желчных путей и сфинктера Одди (холеспазмолитики).

 

 

 

2. Клиническая классификация желчегонных средств

I. Препараты, стимулирующие  желчеобразование — холеретики

A. Увеличивающие секрецию  желчи и образование желчных кислот (истинные холеретики):

1) препараты, содержащие  желчные кислоты: Аллохол, Холензим, Вигератин, дегидрохолевая кислота (Хологон) и натриевая соль дегидрохолевой кислоты (Дехолин), Лиобил и др.;

2) синтетические препараты:  гидроксиметилникотинамид (Никодин), осалмид (Оксафенамид), цикловалон (Циквалон), гимекромон (Одестон, Холонертон, Холестил);

3) препараты растительного  происхождения

: цветки бессмертника  песчаного, кукурузные рыльца, пижма  обыкновенная (Танацехол), плоды шиповника  (Холосас), Берберина бисульфат, почки березы, цветки василька синего, трава душицы, масло аирное, масло терпентинное, масло мяты перечной, листья скумпии (Флакумин), трава ландыша дальневосточного (Конвафлавин), крушина и др.

Б. Препараты, увеличивающие  секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики): минеральные воды, салицилат натрия, препараты валерианы.

II. Препараты, стимулирующие  желчевыделение

А. Холекинетики — повышают тонус желчного пузыря и снижают  тонус желчных путей: холецистокинин, магния сульфат, питуитрин, холеритин, препараты барбариса, сорбитол, маннитол, ксилит.

Б. Холеспазмолитики —  вызывают расслабление желчных путей: атропин, платифиллин, метоциния йодид (Метацин), экстракт белладонны, папаверин, дротаверин (Но-шпа), мебеверин (Дюспаталин), аминофиллин (Эуфиллин), Олиметин.

I.А.1) Препараты, содержащие  желчные кислоты и желчь —  это ЛС, содержащие либо сами  желчные кислоты, либо комбинированные  ЛС, в состав которых, кроме  лиофилизированной желчи животных, могут входить экстракты лекарственных растений, экстракт ткани печени, тканей поджелудочной железы и слизистых оболочек тонкого кишечника крупного рогатого скота, уголь активированный.

Желчные кислоты, всасываясь в кровь, стимулируют желчеобразовательную функцию гепатоцитов, невсосавшаяся  часть выполняет заместительную функцию. В этой группе препараты, являющиеся желчными кислотами, в большей мере увеличивают объем желчи, а препараты, содержащие желчь животных, в большей мере повышают содержание холатов (солей желчных кислот).

I.А.2) Синтетические холеретики обладают выраженным холеретическим действием, однако не изменяют существенным образом экскрецию в желчь холатов, фосфолипидов. После поступления из крови в гепатоциты эти ЛС секретируются в желчь и диссоциируют, образуя органические анионы. Высокая концентрация анионов создает осмотический градиент между желчью и кровью и обусловливает осмотическую фильтрацию воды и электролитов в желчные капилляры. Кроме желчегонного, синтетические холеретики имеют ряд других эффектов: спазмолитическое действие (оксафенамид, гимекромон), гиполипидемическое (оксафенамид), антибактериальное (гидроксиметилникотинамид), противовоспалительное (цикловалон), а также подавляют процессы гниения и брожения в кишечнике (особенно гидроксиметилникотинамид).

I.А.3) Эффект препаратов растительного происхождения связан с влиянием комплекса компонентов, входящих в их состав, в т.ч. таких, как эфирные масла, смолы, флавоны, фитостерины, фитонциды, некоторые витамины и другие вещества. Препараты этой группы повышают функциональную способность печени, увеличивают секрецию желчи, увеличивают содержание в желчи холатов (например бессмертник, шиповник, Холагол), уменьшают вязкость желчи. Наряду с усилением секреции желчи, большинство фитопрепаратов этой группы повышают тонус желчного пузыря с одновременным расслаблением гладкой мускулатуры желчных путей и сфинктеров Одди и Люткенса. Желчегонные фитопрепараты обладают также существенным влиянием на другие функции организма — нормализуют и стимулируют секрецию желез желудка, поджелудочной железы, повышают ферментативную активность желудочного сока, усиливают перистальтику кишечника при его атонии. Они оказывают также противомикробное (например бессмертник, пижма, мята), противовоспалительное (Олиметин, Холагол, шиповник), диуретическое, противомикробное действие.

В качестве лекарственных  препаратов из растений, кроме экстрактов и настоек, готовят настои и отвары из сборов трав. Обычно принимают фитопрепараты  за 30 мин до еды, 3 раза в сутки.

I.Б. Гидрохолеретики.  К этой группе относят минеральные воды — «Ессентуки» №17 (сильно минерализованная) и №4 (слабо минерализованная), «Ижевская», «Смирновская», «Славяновская» и др.

Минеральные воды увеличивают  количество секретируемой желчи, делают ее менее вязкой. Механизм действия желчегонных средств этой группы обусловлен тем, что, всасываясь в ЖКТ, они выделяются гепатоцитами в первичную желчь, создавая повышенное осмотическое давление в желчных капиллярах и способствуя увеличению водной фазы. Кроме того, понижается обратное всасывание воды и электролитов в желчном пузыре и желчевыводящих путях, что значительно снижает вязкость желчи.

К гидрохолеретикам относят  также салицилаты (натрия салицилат) и препараты валерианы.

II.А. К холекинетикам  относят средства, которые повышают  тонус и двигательную функцию желчного пузыря, снижают тонус общего желчного протока.

Холекинетическое действие связано с раздражением рецепторов слизистой оболочки кишечника. Это  приводит к рефлекторному повышению  выделения эндогенного холецистокинина. Холецистокинин — полипептид, вырабатывающийся клетками слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки. Основные физиологические функции холецистокинина — стимулирование сокращения желчного пузыря и секреции пищеварительных ферментов поджелудочной железой. Холецистокинин попадает в кровь, захватывается печеночными клетками и секретируется в желчные капилляры, оказывая при этом непосредственное активирующее влияние на гладкую мускулатуру желчного пузыря и расслабляя сфинктер Одди. В результате происходит поступление желчи в двенадцатиперстную кишку и устраняется ее застой.

Желчегонное действие оказывает  магния сульфат при пероральном  приеме.

Многоатомные спирты (сорбитол, маннитол, ксилит) оказывают  как холекинетическое, так и холеретическое действие. Они благоприятно влияют на функцию печени, способствуют нормализации углеводного, липидного и других видов обмена, стимулируют выделение желчи, вызывают высвобождение холецистокинина, расслабляют сфинктер Одди. Применяются многоатомные спирты при проведении дуоденального зондирования.

Холекинетическим действием обладают также оливковое и подсолнечное масло, растения, содержащие горечи (в т.ч. одуванчик, тысячелистник, полынь и др.), эфирные масла (можжевельник, тмин, кориандр и др.), экстракт и сок плодов клюквы, брусники и др.

II.Б. К холеспазмолитикам  относятся ЛС с различным механизмом  действия. Основной эффект при  их применении — ослабление  спастических явлений в желчевыводящих  путях. м-Холинолитики (атропин, платифиллин), блокируя м-холинорецепторы, оказывают  неселективное спазмолитическое действие в отношении различных отделов ЖКТ, в т.ч. в отношении желчевыводящих путей.

Папаверин, дротаверин, аминофиллин  — оказывают непосредственное (миотропное) действие на тонус гладкой мускулатуры.

Показаниями к назначению холеретиков являются хронические воспалительные заболевания печени и желчевыводящих путей, в т.ч. хронический холецистит и холангит, применяют их при дискинезии желчевыводящих путей, при лечении запоров. При необходимости холеретики комбинируют с антибиотиками, анальгетиками и спазмолитиками, со слабительными средствами.

Холекинетики вызывают повышение тонуса желчного пузыря и  расслабление сфинктера Одди, поэтому  их назначают в основном при гипотонической форме дискинезии желчевыводящих путей. Показаниями к их применению являются атония желчного пузыря с застоем желчи при дискинезии, хроническом холецистите, хроническом гепатите, при анацидных и сильных гипоацидных состояниях. Их используют также при проведении дуоденального зондирования.

Холеспазмолитики назначают  при гиперкинетической форме дискинезии желчевыводящих путей и при желчно-каменной болезни. Их применяют для купирования болевого синдрома умеренной интенсивности, часто сопровождающего патологию желчевыводящих путей.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2. . Анализ ассортимента желчегонных средств

 

Наименования ЛС:

- аллохол - Активированный уголь+Желчь+Крапивы двудомной листья+Чеснока посевного луковицы;

-холензим – желчь сухая;

- хофитол - экстракт свежих листьев артишока полевого;

- одестон – гимекромон;

- танацехол - пижмы обыкновенной цветков экстракт;

- фламин - сухой экстракт бессмертника песчаного;

- холагол

- гепабене;

- валериана – валериана лекарственная;

- магния сульфат;

- платифиллин;

- но-шпа – дротаверин;

- дюспатарин – мебеверин.

 

Анатомо-терапевтическая классификация

Код А Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен  веществ

Код A05A Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря

A05AA Препараты желчных кислот

A05AB Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей

A05AB01 Гидроксиметилникотинамид

A05AX Прочие препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей.

 

 

 

Аллохол (Allochol)

АТХ

A05AX Прочие препараты  для лечения заболеваний желчевыводящих  путей

Фармакологическая группа

Желчегонные средства и  препараты желчи в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K59.0 Запор

K73 Хронический гепатит,  не классифицированный в других  рубриках

K81 Холецистит

K83.0 Холангит

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой,  содержит желчи животной сухой  80 мг, экстракта чеснока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и угля активированного 25 мг; в блистере 10 шт., в пачке картонной 1,2 или 5 блистеров, или в банке темного стекла 50 шт., в пачке картонной 1 банка.

Холензим (Cholenzymum)

 

АТХ

A05AA Препараты желчных кислот

Фармакологические группы

Ферменты и антиферменты в комбинациях

Желчегонные средства и  препараты желчи в комбинациях

Форма выпуска, состав и  упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.

желчь сухая 100 мг

измельченная высушенная поджелудочная железа 100 мг

высушенные слизистые  оболочки тонких кишок убойного скота 100 мг

таблетки, покрытые оболочкой: 10, 20, 25, 30, 40 или 50 шт.

Фестал (Festal®)

АТХ

A09AA02 Полиферментные препараты  (липаза+протеаза и т.д.)

Фармакологическая группа

Ферменты и антиферменты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K29.5 Хронический гастрит  неуточненный

K29.9 Гастродуоденит неуточненный

K59.0 Запор

K63.8.0 Дисбактериоз

K70 Алкогольная болезнь  печени

K71 Токсическое поражение  печени

K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени

K81.1 Хронический холецистит

K82.8.0 Дискинезия желчного пузыря и желчных путей