Противотуберкулезные средства

 

 

Характеристика противотуберкулезных препаратов

 

Парааминосалициловая кислота (ПАСК) - химиопрепарат, обладающий слабым бактериостатическим действием в отношении микобактерий туберкулеза.

Туберкулостатический эффект ПАСК обусловлен ее конкурентным взаимоотношением с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также с биотином, которые являются факторами роста микобактерий.

• Тиоацетазон - синтетический противотуберкулезный препарат. Механизм туберкулостатического действия тиоацетазона связывают с его способностью подавлять активность диаминоксидазы и образовывать комплексные соединения с микроэлементами меди, входящими в состав микобактерий.
• Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч после приема препарата, бактериостатическая концентрация сохраняется в течение 10-12 ч. Через 24 ч с мочой и калом выводится около 80% принятой дозы.
• Суточная лечебная доза тиоацетазона 1,0-1,5 мг/кг. Обычно препарат принимается перорально. Возможно также и местное применение.
• Уже в первую неделю лечения тиоацетазоном могут возникнуть головная боль, головокружение, бессонница, сыпь на коже. Позднее отмечают нарушения функции печени и почек. В настоящее время из-за частых побочных реакций тиоацетазон применяют лишь при устойчивости к другим препаратам.
• Тиоацетазон нельзя применять у больных сахарным диабетом, при заболеваниях центральной нервной системы, а также при поражении печени, почек, системы кроветворения.
• Первичная устойчивость к тиоацетазону встречается относительно редко, вторичная развивается медленно. Перекрестной устойчивости не установлено.

 

 

Характеристика противотуберкулезных препаратов

Спектр действия основных противотуберкулезных средств

 

Основные Противотуберкулезные Средства

Изониазид

Микобактерии туберкулеза

Возбудитель чумы

Возбудитель туляремии

Возбудитель бруцеллеза

Возбудитель катаральной пневмонии

Кишечная палочка

Шигеллы

Сальмонеллы

Возбудитель сибирской язвы

Протей

Пневмококки

Менингококки

Стрептококки

Стафилококки

Возбудитель дифтерии

Гонококки

Возбудитель лепры

Канамицин

*

ПАСК

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

Пиразинамид

*

*

Протионамид

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

Рифампицин

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

Стрептомицин

*

Тиоацетазон

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

Флоримицин

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

*

Циклосерин

*

Этамбутол

*

Этионамид

*

*

Активность противотуберкулезных средств в зависимости от локализации микобактерий туберкулеза  

 

Препарат	Активность
Изониазид Рифампицин	Высокая при внеклеточной и внутриклеточной локализации
Этамбутол Этионамид Протионамид Циклосерин	Средняя при внеклеточной и внутриклеточной локализации
Стрептомицин Канамицин Флоримицин	Высокая при внеклеточной и слабая при внутриклеточной локализации
Пиразинамид	Высокая только при внутриклеточной локализации
ПАСК Тибон	Слабая при внеклеточной и внутриклеточной локализации

В настоящее время созданы новые многокомпонентные лекарственные формы с фиксированными дозами нескольких основных противотуберкулезных препаратов. Эти комбинированные препараты имеют высокую эффективность и при правильном применении хорошо переносятся больными. Важно также, что их использование удобно для больных и медицинского персонала. К таким препаратам относятся рифатер (изониазид, рифампицин, пиразинамид) и рифинах (изониазид и рифампицин), трикокс (изониазид, рифампицин, пиразинамид), изопродиан (изониазид, протионамид, дaпсон), изозид (изониазид, пиридоксина гидрохлорид), тебесиум (изониазид, пиридоксина гидрохлорид).

Клиническая эффективность основных противотуберкулезных препаратов в значительной степени зависит от того, где находится возбудитель туберкулеза: внеклеточно или внутриклеточно (табл.3).

При внеклеточной локализации микобактерий туберкулеза наиболее эффективны рифампицин, изониазид и стрептомицин, а при внутриклеточной - рифампицин, пиразинамид и изониазид.

В активной фазе туберкулезного воспаления локализация возбудителя туберкулеза зависит от типа воспаления. Преобладание экссудативной тканевой реакции свидетельствует о преимущественно внеклеточной локализации микобактерий туберкулеза. Для пролиферативных воспалительных изменений более свойственна внутриклеточная локализация возбудителя. При активном туберкулезе воспалительная реакция часто носит смешаный экссудативно-пролиферативный характер. Поэтому для лечения оптимальным является сочетание препаратов, действующих на бактерии, расположенные как внеклеточно, так и внутриклеточно .

Список использованной литературы:

 

• Фармакология: Учебник /  Под ред. проф. Р. Н. Аляутдина. – 4-е изд., и перераб. и доп.- М. :ГЭОТАР – Медиа, 2011. 832 с.: ил. ISBN 978-5-9704-1428-6. (729 – 736 стр. Глава 37. Антибактериальные  химиотерапевтические средства (доц. В. Ю. Балабаньян) Раздел 37.4 Противотуберкулезные  средства)
• Фармакология: Учебник /  Д. А. Харкевич. – 10-е изд., испр, перераб. и доп.- М. :ГЭОТАР – Медиа, 2010. 752с.: ил. ISBN 978-5-9704-1568-9. (618 - 628стр. Глава 29. Антибактериальные  химиотерапевтические средства  Раздел 29.6 Противотуберкулезные  средства)
• http://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/противотуберкулезные  средства
• http://www.nedug.ru/library/ противотуберкулезные  средства
• http://www.antibiotic.ru/ab/065-75.shtml