Антидепрессанты

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

 

К антидепрессантам относят лекарственные средства и препараты, устраняющие состояние депрессии (эмоциональная подавленность, угнетенность, тоска), сопровождающейся нарушениями психики и мышления.

Различают депрессии психогенные (реактивные, невротические), эндогенные (например, при маниакально-депрессивном психозе, шизофрении) и соматические (при соматических заболеваниях). Антидепрессанты улучшают настроение, психическое состояние, т. е. оказывают общее для всех антидепрессантов тимолептическое действие. Однако, поскольку существуют различные формы депрессий (ажитированные — с преобладанием тревожного возбуждения, ипохондрические — с преобладанием глубокой угнетенности, тоски и др.), необходимо, чтобы тимолептический эффект дополнялся при одних формах депрессии седативным, при других — психостимулирующим действием. Антидепрессанты отличаются по этим свойствам: у одних тимолептический эффект сочетается с психостимулирующим (имизин и др.), у других — с седативным (амитриптилин и др.), у третьих — с регулирующим влиянием на ЦНС: при ажитированных состояниях они оказывают седативное действие, при заторможенности — активирующее (такие препараты как пиразидол и др.).

Для адекватного назначения антидепрессантных средств необходимо учитывать все стороны их фармакологической активности, так, при назначении препаратов группы необратимых ингибиторов МАО нужно предупредить больного о соблюдении определенной диеты (не употреблять продуктов, содержащих тирамин — сыр, творог и др.) во избежание гипертензивных кризов.

Кроме того, необходимо учитывать совместимость антидепрессантов с другими препаратами.

Существуют различные класиификации антидепрессивных препаратов. Антидепрессанты в зависимости от их химической структуры можно разделить на трициклические, четырехциклические, производные гидразина, и хлорбензамида, средства из разных химических групп. Однако в настоящее время сделана наиболее рациональная классификация антидепрессивных препаратов. По современной классификации антидепрессанты в зависимости от их механизма действия делят на следующие группы.

 

I. Антидепрессанты — ингибиторы  моноаминоксидазы (ИМАО):

1) ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) необратимого действия;

2) ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) обратимого действия.

II. Антидепрессанты — ингибиторы нейронального захвата:

1) неизбирательные ингибиторы нейронального  захвата;

2) избирательные ингибиторы нейронального  захвата.

III. Антидепрессанты разных групп.

Антидепрессанты — ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Антидепрессанты седативного типа действия амитриптилин

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина и серотонина) в ЦНС.

Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, и поэтому, один из наиболее сильнодействующих трициклических антидепрессантов в этом отношении. Также обладает антигистаминными и антиадренергическими свойствами.

 

Фармакокинетика

При пероральном приеме амитриптилина пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 4-8 часов. Его биодоступность от 33 до 62 %. Поскольку амитриптилин замедляет транзитное время в ЖКТ, абсорбция может быть замедлена, особенно при передозировке. При внутримышечном введении пиковые концентрации в плазме выше и достигаются раньше.

Эффективные концентрации в крови амитриптилина и нортриптилина (его активного метаболита), в среднем от 120 до 240 нг/мл.

Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме, где на 92 % связан с протеинами.

Метаболизируется в печени, период полувыведения из плазмы от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется, в основном, с мочой. Полное выведение в течение 7 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудном молоке в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

Применять строго по назначению врача.

Депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием.

Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении, фобические расстройства.

Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузырем).

 Психогенная анорексия, булимический  невроз.

 Неврогенные боли хронического  характера, для профилактики мигрени.

Похожие препараты

Азафен, мапротилин (лудиомил), флуоксетин, сертралин,  флувоксамин,

Тразодон.