Оценка эффективности использования лекарственных препаратов растительного происхождения

ДОКЛАД

Оценка эффективности  использования лекарственных препаратов

растительного происхождения  

Галеновым препаратам без малого две  тысячи лет. Свое название они получили по имени древнеримского врача Клавдия  Галена (131-201 н.э.), который систематизировал все сведения, касающиеся лекарств на тот период, и ввел в практику применение препаратов, настоянных на вине, винном уксусе и меде. Он также разработал правила приготовления известных в то время лекарственных веществ, заложив основы фармации. 
 

Галеновы препараты — это экстракты, настойки, некоторые сиропы, ароматные воды из растительного сырья (травы, коренья, кора деревьев, плоды и другие) и животного происхождения. На протяжении многих веков галеновы препараты составляли основу всей медицины и фармации. С распространением химиотерапевтических лекарств и ужесточением требований к лекарственным средствам галеновы препараты, как и народная медицина, утратили свои позиции в фармации. После Второй мировой войны, благодаря достижениям в области физиологии и биохимии, появились новогаленовы препараты, которые, в отличии от галеновых отличились лучшей очисткой от балластных веществ, которые, к сожалению, в современной медицине не получили большого распространения. Однако, в  настоящее время успехи в смежных областях науки — биохимии, физиологии, биоорганической химии, биофизике — позволяют достаточно точно определять концентрации многих биологически активных веществ в различных средах, что создает условия для нового подхода к производству галеновых препаратов отвечающих всем требованиям фармакопеи. Вместе с тем отечественный рынок пока далек от насыщения лекарствами натурального происхождения, хотя современные технологии позволяют заготавливать и перерабатывать лекарственное сырье, не подвергая его жестким воздействиям, что способствует максимальному сохранению в готовой форме всех полезных свойств. 
 

Галеновы препараты не являются химически индивидуальными веществами, а представляют собой комплексы  биологически активных веществ, более  или менее сложного состава. В этом их принципиальное отличие от химико-фармацевтических и других препаратов, являющихся индивидуальными веществами. Извлечение, содержащее комплекс веществ, часто действует несколько иначе, чем отдельное выделенное из него химически чистое вещество. Несомненно, лечебное действие галеновых препаратов обусловлено не каким-либо одним действующим веществом растений, а всем комплексом находящихся в них биологически активных веществ, усиливающих, ослабляющих или видоизменяющих действие друг друга. Действительно, растения имеют сложный химический состав, который включает в себя богатый набор неорганических соединений, белков, ферментов, пигментов и витаминов. При приготовлении галеновых препаратов все эти вещества извлекаются из растительного сырья и обуславливают разностороннее физиологическое действие готовых лекарственных форм. Вот почему нельзя поставить знак равенства между чистой аскорбиновой кислотой (витамин С) и концентратом шиповника. Абсолютно понятно, что во многих случаях галеновы препараты имеют определенные преимущества перед синтетическими химическими препаратами, естественно, когда речь не идет о серьезных патологических состояниях, которые потенциально могут нести угрозу жизни. 
 

Галеновы препараты прошли сложный  путь развития. Эти изменения касались номенклатуры как групп галеновых препаратов, так и препаратов внутри отдельных групп. Одновременно менялись методы их приготовления, совершенствовалась аппаратура. К числу первых препаратов, типичных для эпохи Галена, относятся вытяжки из сырья растительного и животного происхождения, получаемые с помощью вина, масел и жиров (медицинские масла, медицинские вина). Эти жидкости извлекали вещества с определенным  биологическим  действием. И в наше время подавляющую часть галеновых препаратов составляют экстракционные препараты. Это препараты, полученные путем экстракции, извлечения биологически активных веществ из начального сырья в процессе его взаимодействия с растворителем. Это могут быть настойки, экстракты растительного сырья, препараты гормонов, ферментов из сырья животного происхождения, препараты из свежих растений, а также препараты индивидуальных веществ. 
 

Экстракция (от латинского extragere - извлекаю, вытягиваю) – это процесс извлечения необходимых лекарственных веществ  из растительного и животного материала с помощью экстрагента (извлекателя, растворителя). Извлечение, как процесс, отличается определенной сложностью, так как, включает в себя и растворение, и десорбцию, и диализ, диффузию и другие  процессы. В отличие от растворения твердого тела в жидкости, процесс извлечения осложняется наличием клеточной оболочки, которая оказывается основным препятствием при проникновении внутрь клетки растворителя и при выходе экстрактивных веществ наружу. 
 

С помощью электронного микроскопа и рентгеноструктурного анализа установлено, что клеточная оболочка растений представляет собой плотную войлокоподобную перегородку, образованную нитями целлюлозы, кроме оболочки могут содержать и белковые структуры. Оболочка клетки пронизана ультрамикропорами диаметром 0,01-0,001 мкм и зачастую покрыта веществами, уменьшающими эти поры, либо вообще их закупоривающими. Все вышеперечисленные вещества в воде мало растворимы или совсем нерастворимы, что снижает проникновение экстрагента через оболочку внутрь клетки. Однако это не исключает приготовление водных экстрактов и производство на их основе определенных галеновых препаратов. 
 

Учитывая вышесказанное экстрагент должен соответствовать определенным требованиям: экстрагировать (растворять максимальное количество действующих веществ и минимальное - балластных); легко проникать (диффундировать через стенки клетки); быть физиологически индифферентным, не оказывать вредного воздействия на макроорганизм (человека, животного); не должен взаимодействовать с экстрагируемыми веществами - быть химически индифферентным; должен быть летучим, иметь низкую температуру кипения; быть огне- и взрывобезопасным; быть доступным, дешевым; препятствовать развитию микроорганизмов, грибков, плесени. Экстрагента, отвечающего всем названным требованиям, пока нет. Комбинируя известные экстрагенты можно получать такие растворители, в той или иной степени могут соответствовать этим требованиям. 

Основными группами растворителей  являются:

1. Неполярные растворители (хлороформ, бензол, петролейный эфир, бензин, гексан и т.п.) хорошо извлекают сердечные гликозиды, основания большинства алкалоидов, эфирные масла, жиры, воски, смолы но не растворяют белки, пектины, сахара, минеральные вещества и другие гидрофильные вещества.
2. Малополярные растворители - этиловый спирт, (изо)пропиловый и бутиловый спирты, ацетон - растворяют как соли, так и основания алкалоидов, гликозиды, флавоны, кумарины, каротиноиды, витамины группы В, Р, РР, эфирные масла, пигменты, хлорофилл, смолы, бальзамы но не растворяют белки, слизи, пектины, сахара, воски, таннины.
3. Полярные растворители - вода, метиловый спирт, глицерин - обладают способностью растворять соли алкалоидов, сердечные гликозиды, антрагликозиды, сапонины, фурокумарины, витамины С, К, Р, РР, органические кислоты, соли, сахара, слизи. Эти способности присущи воде и растворам спиртов в воде.

 
Идеального растворителя для производства галеновых препаратов не существует. В настоящее время ведущую  роль, в качестве растворителя играет этиловый спирт, который соответствует  наибольшему числу требования, предъявляемых к экстрагентам. Этиловый спирт является основой для производства настоек, которые являются наиболее частой формой галеновых препаратов. Настойки появились в XIV столетии и были введены в медицинскую практику Парацельсом (1493-1541гг). Это жидкие спиртовые или водно-спиртовые (сочетание воды и спирта в разных пропорциях) извлечения из растительного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагента в количестве 1:5 или 1:10, то есть, из одной весовой части лекарственного растительного сырья получают 5 объёмных частей готового продукта, из сильнодействующего сырья – 10 объёмных частей готового продукта. Применяются различные концентрации спиртовых растворов от 30% до 95% (например, настойка эвкомии (30% водный раствор) и настойка лимонника китайского (95%).

В качестве примеров можно привести наиболее часто применяемые настойки:

• на 90% спирте, в пропорции 1:10 готовится настойка перца стручкового (Сapsici), которая возбуждает аппетит и улучшает пищеварение;
• на 70% спирте готовится настойка валерианы (Valerianae) и является прекрасным седативным средством, которое, в отличии от химиопрепаратов не вызывает излишней сонливости;
• также 70% спирт является основой для настойки пустырника (Leonuri) которая также обладает выраженным успокаивающим средством и часто применяется вместе с настойкой валерианы;
• настойка боярышника (Crataegi) тоже готовится на 70% спирте и является прекрасным средством улучшающим функцию сердечно – сосудистой системы.

Таким образом галеновы препараты (особенно экстракционные) представляют собой группу ценных лекарственных средств, занимающую важное место в современном лекарственном арсенале. 

Проблема сохранения здоровья и  увеличения продолжительности жизни  человека всегда являлась и продолжает оставаться одной из самых важных и актуальных. Эту проблему невозможно решить без обеспечения населения эффективными и доступными лекарственными средствами. 
 

В настоящее время фармацевтический рынок России включает в себя свыше 17 тысяч препаратов, причем доля отечественных препаратов потребляемых нашим населением составляет около 20%, большинство из которых (более 90%) изготовлены из импортных субстанций. Как было отмечено Президентом России и Председателем Правительства Российской Федерации, такое положение угрожает национальной безопасности государства. 
 

С учетом дороговизны большинства  зарубежных лекарственных средств  в настоящее время практически  во всех регионах России отмечено резкое увеличение спроса на отечественные  препараты, в числе которых ведущее  место по объему продаж в количественном выражении занимают препараты растительного происхождения. 
 

Несмотря на принимаемые меры, доступность  лекарственных средств для населения  России в целом весьма ограничена, что обусловлено высокими ценами лекарств и низкой платежеспособностью населения в связи с мировым финансовым кризисом. В этих условиях отечественные фармацевтические препараты на основе растительного сырья по доступным ценам приобретают особое значение. 
 

Условия жизни современного человека в корне отличаются от тех, к которым в течение многих тысячелетий готовила нас эволюция. Сегодня мы дышим грязным воздухом производств, пьем воду, в лучшем случае очищенную какими-то техническими методиками, живем в условиях постоянного шума, нервных стрессов, смены часовых поясов, климатических условий, быстрого питания, гиподинамии.

Избыточная кулинарная обработка  пищи, увеличение сроков ее хранения за счет замораживания, консервирования, лиофилизации, добавления химических ингредиентов, приводят к разрушению в продуктах многих биологически активных веществ - витаминов, флавоноидов, органических кислот и др. Все это, свидетельствует об актуальности использования при лечении препаратов растительного происхождения, которые должны восполнять дефицит нутриентов, недополучаемых в условиях современной жизни. 
 

Существенным преимуществом таких  препаратов перед синтезированными лекарственными средствами, является наличие в них естественного  комплекса биологически активных веществ, макро- и микроэлементов, накапливаемых  растениями, который прошел через своеобразный фильтр биосинтеза и находится в органически связанной, то есть наиболее доступной и усвояемой форме, а также отличается наиболее благоприятным, для организма человека, соотношением основных компонентов, свойственным живой природе в целом.

Актуальность использования препаратов на основе лекарственных растений неизмеримо возросла в последние десятилетия и по другой причине. Это обусловлено тем, что и сегодня мы являемся свидетелями терапевтических неудач. Достаточно упомянуть о «талидомидовой трагедии», в результате которой из-за использования препарата «Талидомид» родилось 12000 детей с врожденными уродствами, и появлении новой нозологической формы, получившей название «лекарственная болезнь». По данным ВОЗ около 5% госпитализированных составляют больные с лекарственными осложнениями. В то же время, в связи с тенденцией к увеличению продолжительности жизни людей, увеличивается число пациентов, которым требуется одновременное назначение многих лекарственных средств. Достижение эффективной и безвредной комбинации синтетических препаратов очень сложно и еще такое медицинское лечение сопровождается побочными реакциями и осложнениями.

На одном из последних международных  фармацевтических конгрессов было заявлено, что будущее фармакологии – это  природные препараты. Несмотря на успехи синтетической химии, эксперты ВОЗ  считают, что около 75% всех больных целесообразно лечить только препаратами растительного происхождения.

Преимуществом препаратов из лекарственных  растений является их низкая токсичность, возможность длительного применения без существенных побочных явлений  и многогранность фармакологических свойств одного растения, позволяющих безопасно воздействовать одновременно на многие системы организма. Сложный комплекс веществ, дозированных в растениях природой, благотворно действует на организм в целом, повышает его сопротивляемость, активизирует обмен веществ.

В последние годы как в нашей  стране, так и за рубежом наблюдается  устойчивая тенденция роста интереса населения к использованию препаратов природного происхождения. Так в 1997г. фитопрепараты применяли около 14% населения США, а в 2005 – уже 55%. В России фитопрепараты применяют более 65% населения.

Интерес к природным препаратам обусловлен увеличивающимся количеством  научно-популярной литературы, повышением уровня информированности населения, публичной рекламой в средствах  массовой информации.

Стремление многих пациентов лечиться лекарственными растениями в большинстве  случаев основано на эмоциональном  представлении о том, что «натуральный продукт» действует мягче и несет  в себе меньше риска, чем «химический» препарат.

 
Фитопрепараты обладают терапевтическим преимуществом особого рода, основанным на доверии, которое испытывает большинство населения в самых разных странах к растительным лекарственным препаратам. Поэтому изготовители фитофармацевтических средств стремятся производить препараты, в которых сохранилось бы как можно больше ингредиентов, изначально находившихся в растении, причем в их «естественном», сбалансированном соотношении.